聚乙二醇修饰对固体脂质纳米粒胃肠道转运和体内消除的影响.pdfVIP

第 32卷第 1期 同 济大 学 学报 医学版 VOI_32No．1 2011年2月 JOURNALOFTONGJIUNIVERSITY MEDICALSCIENCE Feb．，2011 doi：10．3969／j．issnl008—0392．2011．01．035 · 基础研 究 · 聚乙二醇修饰对 固体脂质纳米粒 胃肠道转运和 体 内消除的影响 高 哲，陈 建 浙江大学医学院附属第一医院药剂科，杭州 310003 【摘要】目的 阐明不同含量和聚合度PEG修饰对SLN在胃肠道转运和体内消除的影响。方法 溶剂扩散法合 成蓉光标记不同含量和聚合度PEG修饰SLN，建立血样中PEG—SLN检测方法学，对大鼠灌胃后对PEG—SLN体 内浓度经时变化进行考察。结果 口服后 1～2h，PEG含量和聚合度越高，体 内浓度越低 ；至8h后，PEG含量和聚 合度越高，体 内浓度越高。结论 PEG含量和聚合度提高减慢 SLN在 胃肠道内吸收，延长SLN体循环时间，在设 计PEG—SLN制备处方时须综合考虑吸收、药物释放以及体 内消除等多方面因素。 【关键词】聚乙二醇；固体脂质纳米粒；胃肠道转运；体内消除 【中图分类号】R94 【文献标志码】A 【文章编号】1008—0392 2011 01—0035—05 TheinferenceofPEG modifiedsolid lipidnanoparticlesonbiotransport in gastr0intestinaltractand elimination in vivo GAO zhe，CHEN Jian Dept．ofPharmacy，TheFirstAffiliatedHospital，CollegeofMedicine，ZhejiangUniversity，Hangzhou310003，China 【Abstract】Objective ToclarifytheinfluenceofSLNmodifiedbyPEGwithdifferentcontentsand polydispersity on biotrna sportin gastrointestinalrtactnad elimination in vivo．M ethods Different contentsnad polydispersity ofPEG—modified fluorescentSLN were synthesized by solventdiffusion mehtod，nadthebloodsampledetectionmethodologywasestablished．Theconcentration—timeinspection chnagesofPEG-SLN invivoinratsafteroraladminisrtationwereinvestigated．Results Th ehigherthe PEG contentnadpolydispersity1～2hrsafteroraladmi nistration，thelowertheconcentrationinvivo． For8 hrs，hte higher the PEG content nad polydispersity，the higher the concenrtation in vivo． Conclusion Th eincreaseofcontentandpolydispersityofPEG slowsdowntheSLN absorptioninthe gasrtointestinalrtactnadextendsthetimeofSLN invivo．Itisnecessarytotakeintoaccountabsoprtion， releasenadeliminationinvivowhenPEG —SLN prescriptionwasdesigned． 【Keywords】 PEG；solidlipidnanoparticle；biotransport；elimination 固体脂质纳米粒 solidlipidnnaoparticles，SLN 种新型毫微粒类给药系统。它具有物理稳定性高、可 是继微乳、脂质体、聚合物纳米粒之后，发展起来的一 以控制药物的释放、避免药物的降解或泄漏的优势， 收稿 日期 ：2010—11—01 作者简介：高 哲 1984一 ，男 ，药剂师，学士．E—mail：~210503@163．com · 35 · 同济大学学报 医学版 第 32卷 毒性低、生理相容性好，是一种很有发展前景的药物 SLN和不同聚合度PEG—SLN再分散液。 给药系统 -3J。但 SL