G蛋白偶联受体激酶在细胞迁移和细胞信号转导中的作用.pdfVIP

· 1438· 中国病理生理杂志 ChineseJournalofPathophysiology 2011，27(7)：1438—1444 [文章编号] 1000—4718(2011)07—1438—07 G蛋 白偶联受体激酶在细胞迁移和 细胞信号转导 中的作用木 蔡 欣。， 陈 京 ， 张敬美 ， 白 波 (泰山医学院，山东 泰安271000；济宁医学院，山东 济宁272000) Role0fG —protein—coupledreceptorkinasesincellmigrationandsignal transduction CAIXin ，CHENJing ，ZHANGJing—ITlel。，BAIBo (TaishanMedicalUniversity，Tai’an271000，China；finingMedicalUnive~ity，fining272000，China．E—mail：bbai @ma il． ，加．edu．cn) [ABSTRACT] G—protein—coupledreceptorkinases(GRKs)areafamilyofserine／threonineproteinkinases． TheinvestigatorspaymuchattentiontotherolesofGRKsinthesignaltransductionthroughG ——protein——coupledreceptors (GPCRs)witharrestineversincealongtimeago．Duetothephysiologicalandpathologicalobservationswiththemethods ofdeletionoroverexpression，GRKsareconsideredasnew drugtargets．Thekinasesplayaroleinthepathogenesisofhy— pertensionand cellmigration through GPCRsand Hedgehog signalingpathways．Asthedevelopmentofresearch tech- niques，especiallybioluminescenceresonanceenergytransfer (BRET)andfluorescenceresonanceeneryg transfer (FRET)，thespecialmechanismofGRKsforGPCRsismoreevident．Inthisreview，wediscusstherecentachievementin therolesofGRKssingalingandtherelatednewestresearchtechniques． [关键词] G蛋白偶联受体激酶类；受体，G蛋白偶联；信号转导 [KEYWORDS] G—protein—coupledreceptorskinases；Receptors，G—protein—coupled；Singaltransduction [中图分类号] Q257 [文献标识码] A doi：10．3969／j．issn．1000—4718．2011．07．036 G蛋 白偶联受体 (G—protein—coupledrecep— 别构部位 J，氨基端用于识别底物。值得注意的是 tors，GPCRs)是与G蛋白相连接的最大膜受体家族， 氨基端有一G蛋 白信号调节 (regulatorofG—protein 能够被不同的配体所激活，如激素、多肽等。GPCRs signaling，RGS)区，RGS 区 具 有 三 磷 酸 鸟 苷 与配体结合后能激活细胞 内的G蛋 白，通过不同的 (guanosinetriphosphate，GTP)酶活性，能增加 GTP 信号转导通路产生不同的生物学效应 ¨J。人类基因 (束缚于Gi和G。的仅亚基)的水解水平，从而缓冲 组中含有 1000多个 GPCRs基因，占整个人类基因 经 G i和 。信号通路的信号转导。GRKs有