布洛芬环糊精包合物制备工艺地研究何文.pdfVIP

第 20 卷第 3 期 广 　东　药 　学 　院　学 　报 Vol . 20 No . 3 2004 年 6 月 ACADEMIC JOURNAL OF GUAN GDON G COLLEGE OF PHARMACY J un . 2004 β 布洛芬 环糊精包合物制备工艺的研究 1 2 1 何 　文 　潘育方 　蔡先东 　赖志军 ( 1. 佛山市第一人民医院 药剂科 　广东 佛山 528000 ; 2 . 广东药学院药学系 　广东 广州 510240) β 摘 　要 　目的:探讨饱和水溶液法制备布洛芬 - 环糊精包合物的最佳制备工艺 。方法 :采用正交设计方法优化制备工艺 。 ( ) 结果 :优选出的包合工艺条件是 :投料比为 1 ∶1 摩尔比 ,包合搅拌时间为 3 h ,温度为 40 ℃。经热重分析法和红外光谱法鉴 β β 定 ,表明布洛芬 - 环糊精已形成包合物 。结论 :布洛芬 - 环糊精包合物可明显提高布洛芬热稳定性 ,按此包合工艺条件制 ( ) 备包合物 ,测得布洛芬在包合物中含量为 12 . 67 ±0 . 27 % 。 β 关键词 　布洛芬 ; 环糊精 ;包合物 ( ) 中图号 　R 944 　文章编号 :1006 - 8783 2004 03 - 0226 - 02 　文献标识码 :A ( ) 　　布洛芬 ibuprofen ,BF 是一种 良好的非 甾体解 2 . 2 　正交试验设计 热镇痛消炎药 ,临床应用广泛 ,适用于治疗风湿性及 选择包合物中BF 的百分含量作为筛选包合物 类风湿关节炎 、骨节炎 、咽喉炎及支气管炎等 。但其 工艺条件的指标 ,其计算公式如下 : 不溶于水 ,溶出度低 , 口感不好 , 口服后对 胃肠黏膜 包合物中布洛芬的质量 BF = ×100 % 刺激性较严重[ 1] ,故将其制成包合物具有一定的临 包合物的质量 根据预试验的结果 ,选择投料 比、包合搅拌时 β ( β 床意义 。国内外曾有利用 环糊精 cyclodextrin , β ) [2～4 ] 间、包合温度作为考察的因素 ,各设 3 个水平 ,利用 CD 对 BF 增溶和减少其刺激性的研究报道 。 L9 (33) 正交表进行试验 ,见表 1 。 本试验旨在采用正交设计 ,饱和溶液法制备工艺 ,探 3