烷氧基酸为离去基团的铂（Ⅱ）配合物的体外活性研究.pdfVIP

维普资讯 第 24卷第6期 无 机 化 学 学 报 Vo1．24No．6 2008年 6月 CHINESEJOURNALOFINORGANICCHEMISTRY 856-~；60 烷氧基酸为离去基团的铂(Ⅱ)配合物的体外活性研究 佟太锋 刘 霞z 诸海滨2 苟少华 ’2 张奕华*，t (中国药科大学药学院，南京 210009) (2南京大学配位化学国家重点实验室，南京 210009) 摘要：合成 了5个以直链和带支链烷氧基乙酸为载体配基的顺铂类配合物， 通过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱对配合物进行 了表征，并测试 了化合物对肺腺癌 SPC。A1和胃腺癌 BGC823的体外抗肿瘤活性 。生物活性测试结果表明， 配合物 的活性与离 去基团有很大关系。配合物4(顺．二(异丙氧基乙酸根)·[(1R，2R)．1，2。反式环己二胺1合铂(Ⅱ”在2个细胞系中均显示最高的体外 抗肿瘤活性，甚至超过顺铂。 关键词：铂忸)配合物；抗肿瘤活性 ；烷氧基酸根 中图分类号：0614．82*6 文献标识码：A 文章编号：1001-4861(2008)06。0856。05 ／nl，】 CytotoxicityStudyonPlatinum(H)ComplexeswithAlkoxycarboxylates asLeavingGroups TONG Tai—Feng LIU Xia ZHU Hai—Bin GOU Shao—Hua 。 ZHANG Yi—Hua， (Sc~olofPharmacy,ChinaPharmaceuticalUniversity,Nanjing210009) eKeyLaboratoryofCoordinationChemistry,NanjingUniversity,Nanjing210009) Abstract：Fivecisplatin—typedplatinum complexes，characteristicoflinearandbranchedalkoxycarboxylatesas leavinggroups，weresynthesizedandcharacterizedbyinfrraed，electro—sprayionizationMSandHNMR spectroscopy． InvitrocytotoxicitiesofthesecomplexesagainstSPC—A1humanlungadenocarcinomaandBGC823humangastric adenocarcinomacelllineswereevaluated．Biological testsreveal thatthecytotoxicitiesofthesecompoundsrae highly related to thenatureofleavingrgoups．Complex 4，cis一(tro~一1R，2R—diaminocyclohexane)bis (2-iospropoxyacetate)platinum (It)，showsthehighestcytotoxicityagainstbothcelllines，anditscytotoxicityis higherhtanhtatofcisplatin． Keywords-PlI)complexes：anti—tumoractivity；alkoxycarboxylates Cisplatinishterepresentativeoftheclassical Pt Generally，thereraetwocategories．Oneist