吡啶丙烯酸衍生物的合成及放射增敏作用的研究.pdfVIP

天津医药2011年2月第 39卷 第2期 153 吡啶丙烯酸衍生物的合成及放射增敏作用的研究 李 宁 周晓靓 施培基 王 浩 王荣先 摘要 目的：合成新化合物N一3【一(3-吡啶基)丙烯酰基 卜2一氨基丁酸并观察其对HeLa细胞在有氧和乏氧条件下 的毒性及放射增敏作用。方法：以3一吡啶丙烯酸和2一氨基丁酸乙酯盐酸盐为原料合成出N一3『一(3-吡啶基)丙烯酰 基 卜2一氨基丁酸，用噻唑蓝比色法(MTT实验)测定不同浓度化合物的细胞存活分数及其20％抑制浓度，运用集落形 成实验测定放射增敏比。结果：合成出N一3【一(3一吡啶基)丙烯酰基 卜2一氨基丁酸，总收率为78％，MTT实验测得其对 有氧条件下HeLa细胞的20％细胞死亡所需药物浓度 (Ic)为 1．66mmol／L，乏氧条件下 Ic。为 1．32mmol／L，通过集落 形成实验得到有氧放射增敏比为 1．44，乏氧放射增敏比为 1．84。结论：N一[3一(3一吡啶基)丙烯酰基 卜2一氨基丁酸合成 方法简便，对体外 HeLa细胞毒性较小，具有一定的放射增敏作用。 关键词 辐射增敏药 吡啶类 丙烯酸盐类 缺氧 HeLa细胞 集落形成单位测定 StudyofSynthesisandRadiosensitizationofAcrylicAcidDerivativesofPyridine LINing，ZHOUXiaoliang，SHIPeiji，WAN．GHao，WANGRongxian InstituteofRadiationMedicine，BeringUnionMedicalCollegeChineseAcademyofMedicalSciences，Tianjin300192，China Abstract Objective：TostudythetoxicityandradiosensitizingeffectofN一3【一(3一pyridy1)aery1]-2-aminobutyricacid OilhyperoxicandhypoxicHeLacells．Methods：N一3【一(3-pyridy1)acry1]一2一aminobutyrieacidwassynthesizedfrom3-pyri— dylaerylicacidand2-aminobutyricacidethylesterhydroehloride．ThesurvivalrateandIC20ofthecompoundweredeter— minedbyMTFassay．Thesensitizingenhancementratio(SER)wasmeasuredusingcolonyformationtest．Results： N一3【一(3一pyridy1)acry1]-2-aminobutyricacidwassynthesizedforthefirsttime，andthetotalyieldwas78％．Theresultof M1TrassayshowedthatIC20ofthecompoundwas1．66mmol／Land1．32mmol／LinhyperoxicandhypoxicHeLacells．Theva1． uesofSER were 1．44and 1．84 inhyperoxicandhypoxicHeLacellsmeasuredbycolonyofrmationtest．Conclusion： N一3【一(3一pyridy1)acry1]-2-aminobutyrieacidiseasilysynthesized，andwithlowercytotoxicityandradiosensitizingeffecton HeLacells． KeywOrds radiati0n—sensitizingagents pyridines acrylates anoxia HeLacells colony—fomr ingunitsassay 放疗增敏剂是 目前肿瘤治疗研究领域较热门 1 材料与方法 的一类药物，一些增敏效果较好的药物如硝基咪唑类