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3_氯头孢烯酸的合成.pdf
第22 卷第2 期 精 细 化 工 Vol. 22 ,No . 2
2 0 0 5 年 2 月 FINE CHEMICALS Feb. 2 0 0 5
精细化工中间体
3氯头孢烯酸的合成
1 2 1 1
张 越 ,吴鹏程 ,董博芳 ,杜红霞
( 1 河北科技大学 化学与制药工程学院 ,河北 石家庄 050018 ;2. 中国科学院 成都生物研究所 天然产物中心 , 四川 成都 610041)
摘要 : 以3羟基7苯乙酰基3头孢烯酸二苯甲酯为原料 ,经过氯代 、酯水解 、酰胺水解 3 步反应制备了药物头孢
( ) ( )
克洛的中间体 3氯头孢烯酸 7氨基3氯3头孢烯4酸 ,7ACCA ,总收率 73 % 。酶解反应中以 c NaHCO3 = 1
×10- 3 mol/ L 的水溶液代替常用的氨水溶液 ,缩短了反应时间。三氯化磷作为氯代试剂 , 间甲酚作为酯水解试
( ) ( ) ( ) ( ) ( )
剂 ,反应中采用 TLC 进行终控 ,展开剂分别为 V 环己烷 V∶乙醇 = 11∶和 V 丙酮 V∶石油醚 V∶乙酸 = 551∶∶。
关键词 :7氨基3氯3头孢烯4酸 ;头孢克洛 ;氯代 ;酯水解 ;酰胺水解
( )
中图分类号 :O626 文献标识码 :A 文章编号 :1003 - 5214 2005 02 - 0156 - 02
Synthesis of 3Chlorocephalosporin
1 2 1 1
ZHANG Yue ,WU Pengcheng ,DONG Bofang ,DU Hongxia
( 1. Hebei University of Science and Technology , Chemical and Pharmaceutical Engineering College , Shijiazhuang 050018 , Hebei ,
)
China ;2. Natural Pro
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