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药用聚乙二醇(PEG)用作片剂和薄膜衣
用作片剂和薄膜衣的药用聚乙二醇(PEG)主要有PEG4000和PEG6000等. 原理: 1.PEG的可塑性。 2. 良好的与药物相容性。 3. PEG在水中的溶解性很大,高分子量PEG在水中溶解度可达50%以上,PEG溶液属非离子性。 4.高分子量的PEG(PEG4000和PEG6000)作为制造片剂的粘合剂是很有用途的。优点:1. PEG的可塑性有利于片剂的成型。 2.它可提高片剂释放药物的能力。3.PEG可使片剂的表面有光泽而且平滑,同时不易损坏。提高药物溶解、溶出度而速效:国外率先使用灰黄霉素PEG(1:3或1:9)分散片, 灰黄霉素在水中溶解速率和口服后人体吸收速率均有明显增加。国内有人自制氢氯噻嗪PEG(1:9)分散片3批与市售传统片4批作溶出度比较, 结果平均T70由市售片的40min缩至分散片的20min。有人对6个厂的中成药水飞蓟素片进行试验, 30min溶出率30%, 低于国外同类产品, 而改制成分散片, 溶出度提高了37倍。 延缓药物释放或排出而长效:据报道, PEG用量20%并与其它阻滞剂伍用熔制的甲丙氨醋片有延效作用, 用50%PEG溶液制作的苯巴比妥片崩解速度快于4%明胶粘合剂1倍多, 而药物溶解速率反而慢。国内以PEG4000-葡萄糖(1:1)为联合载体再与异丁基哌嗪力复霉素(2:1)制成的分散片, 体外溶出速率好,犬体内血药浓度高, 人体尿药排出量比单纯药物低。国外用PEG微孔聚丙烯等制成的速尿控释骨架片, 当口服低剂量(23.0+-7.4mg)即可达到比静注高剂量(40.0+-1.0mg)或口服液(44.5+-7.4mg)更强的利尿作用。.此外,少量的高分子量的PEG(PEG4000和PEG6000),可以防止糖衣片剂之间粘接合与药瓶之间粘接。此外,高数目药用PEG(100目—300目)适用于薄膜衣技术。 PEG在国外曾用于苯海拉明片包衣, 在国内先后用于包肠溶衣, 苯妥英钠片, 中药首乌片的薄膜包衣, 丹参片的复合膜包衣。个别成品除光亮度稍差外, 其崩解度、抗磨损、抗湿热等性能均优于传统糖衣片。此外, PEG还可用于缓释片的外层膜包衣, 也可在微孔包衣中用作致孔剂, 参与头抱氨苄缓释小丸的缓释包衣。
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