难溶性药物口服固体制剂的溶出度测定法与体内外相关性的研究进展.pdfVIP

58 天津药学 　Tianj in　Pharm acy　2007年 10 月 　第 19卷第 5期 研究 . 临床精神医学杂志 , 2004 , 14 ( 5) : 292 24　Friedlander R , L azar S , Klancn ik J . A typ ical antip sychotic u se in 23　M alone RP , Cater J , Skeikh R M , et a l. O lanzap ine versu s halop eri treating adolescents and young adu lts w ith developm ental disab ilities. dol in ch ildren w ith antistic disorder : An op en p ilot study . J Am A cad Can J P sych iatry , 200 1 , 46 : 74 1 Ch ild A dolesc P sych iatry , 2001 , 40 : 887 难溶性药物口服固体制剂的溶出度测定法和体内外相关性的研究进展 唐素芳 (天津市药品检验所 ,天津 　300070 ) 摘 　要 　综述近年中外文献中有关难溶性药物体外溶出度测定的试验方法 、实验条件的选择和影响因素 , 以及体内 外相关性的评价方法 。溶出介质的种类 、pH 值 、离子强度 、增溶剂和表面活性剂和溶出度仪等均可影响体外溶出度的测 定结果 。应根据药物的物理化学性质 ,选择尽可能接近体内状态的方法 ,可得到更好的体内外相关性 。 关键词 　难溶性药物 ,固体制剂 ,溶出度 ,体内外相关性 中图分类号 : R927. 11　　　文献标识码 : A 　　　文章编号 :(2007) 　　对于大多数药物 , 口服给药是最好的给药途径 ,可 提供参考 。 以提高病人顺应性 ,且经济 、安全 。药物的有效性 ,不 1　体外溶出度测定 仅取决于药物的有效成分及药物的化学结构 , 口服固 体外溶出度测定一般是模拟药物制剂在胃肠道内 体制剂的溶出度也是影响人体生物利用度的一个重要 的状态制定的 ,通常在温度 、转速 、介质 pH 值和酶等 因素 ,两者有着明显的相关性 ,特别是难溶性药物 ,如 方面加以模拟 。但由于人体胃肠道结构的特点及 胃肠 唑尼沙胺 [ 1 ] , 由于颗粒大小或加入赋型剂不同 ,尽管口 道内各种影响因素 ,很难完全模拟体内的状态 [ 5 ] 。胃 服剂量相同 ,疗效却存在很大差异 。据报道 [ 2 , 3 ] ,大约 肠道生理环境对药物的吸收有很大影响 ,例如服药时 ( ) 40%以上的新活性物质由于水溶性差 、制剂处方和工 胃的状态 空腹还是饱腹 ,食物对药物吸收的影响不 艺复杂 , 口服生物利用度存在较多问题 。分析和研究 同药物有不同结果 ,如有报道 [ 6 ] 食物对托特罗定的生 影响固体制剂溶出度的各种因素 ,制定合理的处方和 物利用度无影响; Sun JX 等 [ 7 ] 在进行洛伐他汀的药动 工艺设计对提高难溶性药物的生物利用度 ,保证药物 学研究时发现 ,餐后服药 ,洛伐他汀的生物利用度较空 的生物有效性具有重要意义 。 腹时下降;