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农药学学报2007，9(4)：309—316
ChineseJournalPesticideScience
of
·专论与综述·
烟碱乙酰胆碱受体及其与新烟碱类
相互作用的研究进展
唐振华“…， 陶黎明3， 李 忠1
(1．华东理工大学药学院，上海200237；2．中国科学院上海植物生理生态研究所，上海200032；
3。上海市农药研究所，上海200032)
摘要：对斓碱乙酰胆碱受体(nAChRs)的结构与功能、配体结合部位、门拨机理以及与新烟碱类
的相互作用进行了综述，并对nAChRs亚基基因突变和敲除对新烟碱类和多杀菌素敏感性的影响
遘行了讨论。nAChRs在眷椎动物和昆虫的．|l翌碱能突触眄快速神经传递中起着重要作用，其在昆
虫中仅存在于中枢神经系统(CNS)中，而在脊椎动物中同时存在于CNS和神经肌肉连接处。
蹲个伐争三个非(S，’和鑫)亚基组成的异数五聚体，该受俸主舞有三部分：一个在细胞外发瑰的
区域(胞外区)、一个位于膜内的区域(跨膜鼠)，另一个是位于细胞内的区域(胞质区)。每个皿基
4)，其中M2的夭部分氨基酸位于离子逯遗的内壁；一个胞质噜扑(100p)和一个胞外C端。通道门
位于孔道内的疏水区。ACh结合部位位于天然和功能受体的两个亚基的界面，是由一个亚基的
霹，M2o【螺旋体的构象发生改变，使通道开麝，处于鞠离子传导状态，直至一个或两个激动裁分子
从结合口袋解离，通道才关闭。如果激动剂一直存在，并反复结合，则通道处于脱敏状态。nAChRs
与新烟碱类赡各种选择性作雳取决于兹烟碱类的结麴以及nAChRs的亚基组成。
关键词：姻碱乙酰胆碱受体(nAChRs)；结构与功能；门控机理；与新烟碱类的相互作髑
中圈分类号：$481．1 文献标志粥：A 文章编号：1008—7303(2007)04-0309-08
AdvancesinNicotinic andtheir
AcetylcholineReceptors
InteraclionswithNeonicotinoids
41
Zhen，hua
TANG P，TAOLi，min93，LIZhon91
China and
(1．SchoolofPharmacy，EastUniversityofScienceTechnology，Shanghai200237，China；
Institute and
2．ShanghaiofPlantPhysiologyEcology，ChineseAcademyofSciences，Shanghai200032，China；
PesticideResearch
3．Shanghai Institute，Shanghai200032，China)
structureandfunctionof mechanismand
Abstract：The nAChRs，ligand—bindingsites，gating
withneonicotinoidswerereviewed．Effectsofmutationsandknockoutofsubunit on
interactions
genes
the toneonicotinoidsand werealsodiscussed．ThenAChRsanessentialrolein
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