薄荷脑、冰片及合用对青藤碱体外透皮吸收的影响.pdfVIP

福建中医药 2011年 6月 第42卷 第 3期 FujianJournalofTCM June2011，42(3) 51 · 方与药 · 薄荷脑、冰片及合用对青藤碱体外透皮吸收的影响 周 庄，林学锦 (福州市第二医院，福建 福州 350007) 摘 要： 目的 薄荷脑、冰片及其合用对青藤碱体外透皮吸收的影响。 方法 用 Valia-Chien双室扩散池研 究青藤碱的透皮速率以及薄荷脑、冰片、薄荷脑与冰片舍用等透皮促进剂对青藤碱微乳吸收的影响。 结果 膏藤 碱溶液分别加3％薄荷脑、3％冰片、薄荷脑与冰片合用后透皮速率分别为 (63．42±3．28)、(51．46±2．12)、(97．41± 10．32)~／g／(cm2／h)。 结论 薄荷脑、冰片及其合用对青藤碱体外透皮吸收都有促进作用，其中两者合用最强。 关键词 ：膏藤碱 ；微乳；经皮给药；薄荷脑 ；冰片 中图分类号：R285．5 文献标志码 ：A 文章编号：1000—338X(2011)03—0051—02 青藤碱(sinomenine)是中药青风藤的镇痛消炎 0．05、0．1、0．2、0．4、0．6、1mL的溶液，定溶于 10mL的 有效成分，主要应用于治疗风湿及类风湿关节炎及 容量瓶 中。形成浓度分别为 5、10、20、40、60、100 抗心律失常等疾病n]，目前 已有片剂、注射液等制剂 ~g／mL的青藤碱溶液。在 265nnl处分别测定紫外 应用于临床。但由于青藤碱口服生物利用度低，半衰 吸收，以吸收度 A对浓度 C进行线性回归，得标准 期较短，且需长时间口服给药，并有皮疹、胃肠道反 曲线方程 A=0．0139C+0．0238。r=0．9995，表明青藤 应等不良反应，对光、热不稳定，易分解，因而有必要 碱在 5．0~100．0Ixg／mL范 围内浓度对吸收度线性 进行药剂学研究以弥补上述缺陷。而将青藤碱制成 关系良好。 经皮给药制剂．能增加药物在局部皮肤内的积累并 2．1．3 精密度的测定 测得低、中、高浓度对照品 起到持续释药的作用，相对减少全身吸收以避免不 溶液的 日间RSD为 1．31％、0．99％和 0．96％：3d内 良反应，可有效地弥补上述缺陷。提高临床疗效。 RSD为0．63％、0．26％和0．52％。 但是透皮率不高一直是一个阻碍透皮吸收应用 2．1．4 回收率的测定 测得低、中、高浓度对照品 的重要因素。本实验选用青藤碱为模型药物，考察了 溶液的回收率为98．36％、99．43％、99．28％(=3)。 薄荷脑、冰片及其合用对青藤碱体外透皮的促渗作 2．2 大鼠离体皮肤的体外经皮渗透试验 用，为研制青藤碱经皮给药制剂奠定基础。 2．2．1 皮肤的处理 Wistar大鼠用脱毛膏脱毛．然 1 材料与仪器 后处死，剥去腹部皮肤 ，仔细剥离皮下脂肪，以少量 1．1 材料 青藤碱(陕西省凤县植物化学研究所， 生理盐水湿润后，备用。 批号 ；冰片、薄荷脑(中国医药集团上海 2_2_2 体外渗透实验 将处理好的皮肤置于Valia— 试剂公司)；生理盐水(福州海王福药制药有限公司)， Chien双室扩散池结合处．使角质层面向供给池，用 其它试剂均为分析纯。 弹簧夹固定在供给池中加入供试药液，接收池中加 1．2 实验动物 雄性Wistar大 鼠．体重 200～250 人生理盐水，恒速磁力搅拌器搅拌，扩散池夹层水浴 只，由中国科学院上海实验动物中心提供。 温度保持在 (37±0．5)℃。于0．5、1、1．5、2、3、4、5