头孢类抗生素分类.doc

分类 药名 商品名 作用于特点临床应用 第一代 头孢噻吩 先锋霉素1号 肾毒性较第二、三代大。 对β-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。 头孢噻啶 先锋霉素2号 头孢氨苄 先锋霉素4号 头孢唑林（钠） 先锋霉素5号 头孢拉定 先锋霉素6号 头孢羟氨苄 先锋霉素9号 第二代 头孢孟多 头孢羟唑 对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。 对β-内先胺酶较稳定。 对肾毒素较第一代小。 主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等。 西丁钠效果类似于二代头孢 头孢丙烯也是二代头孢 头孢孟多，头孢西汀（美福仙），头孢呋新（西力欣），头孢克罗 头孢呋辛（钠） 西力欣、头孢呋肟 头孢克洛 头孢氯氨苄 头孢尼西钠 第三代 头孢克肟 对厌氧菌及革兰阴性菌较强，（包括酮绿假单胞菌）对革阳菌作用不及一、二代。 对β-内先胺酶更稳定。 对肾基本无毒性 主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。 头孢哌酮（先锋必素）、头孢三嗪（罗塞秦、菌必治）、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢唑肟 头孢噻肟 头孢曲松（纳） 菌必治（曲而松） 头孢他定 复达欣 头孢哌酮 先锋必素、先必锋 头孢他美酯 头孢米诺钠 头孢噻肟钠 治菌必妥 第四代 头孢匹罗 广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。 对β-内先胺酶稳定性最高。 无肾毒性。 主要用于难治感染。 头孢吡肟 头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。 本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各种药物所结合的PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差别。 头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下： 第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点： 1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。 2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。 3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。 4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下： （1）对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。 （2）对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。 （3）对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药性。 （4）对于肺炎克雷白菌，头孢菌素均有较强的作用（而氨苄西林对本菌则是无效的），但对本代抗生素可产生耐药菌株。 （5）本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。 （6）肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。 （7）第一代头孢菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。 5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。 第一代头孢菌素主要由肾脏排泄，因此在尿液中有较高浓度；在胆汁中的浓度低，不适用于胆道感染；在肠道中的浓度低，除口服品种外，不适用于肠道感染；穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中枢感染。 常见的第一代头孢菌素有，头孢噻吩、头孢噻啶，头孢唑啉，头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。 第二代头孢菌素：主要开发年代为1970-1976年，其抗菌特性为： 1、对革兰阳性菌的抗菌作用与第一代头孢菌素比，作用相近或较弱。 2、对革兰阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越，表现在： （1）抗酶　　性能较强：大肠杆菌、嗜血杆菌、奈瑟菌等微生物因产生药酶而易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素耐酶性能较强，对上述菌的耐第一代头孢菌素株也可有效。 （2）抗菌谱较广：在第一代头孢菌素抗菌谱的基础上，第二代头孢的抗菌谱有所扩大，包括了枸橼酸杆菌、部分吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌等。 （3）普通变形杆菌常可对本代抗生素耐药。肠杆菌类在连续用药过程中常产生耐药菌株。 （4）第二代头孢菌素对下列微生物无效：粪链球菌、脆弱拟杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌等。 常见的第二代头孢菌素有，头孢孟多、头孢呋新、头孢呋新酯、头孢替安、头孢