低分子肝素的制备方法及其结构与生物活性的关系.pdfVIP

个铜离子联系在一起，构成酪氨酸酶催化氧化反应活性中心。酪氨酸等物质与酶形成过渡态络合物时。主要 是羟基与酶的活性中心上的原子键合而发生作用J。目前，从天然产物中寻找酪氨酸酶抑制剂是一个非常 重要途径，对位具有极性基团的苯酚及其衍生物：对羟基肉桂酸、白藜芦醇、2一羟基一4一甲氧基一苯甲醛等 均对酪氨酸酶具有抑制作用14q】。 香草酸、阿魏酸、咖啡酸与酪氨酸均是生物合成桂皮酸途径中重要的苯丙酸类有机酸。阿魏酸、咖啡酸、 咖啡酸相比只是间位酚羟基甲基化，与左旋多巴化学结构均非常相似，香草酸与酪氨酸酶抑制剂氧醌的化学 结构相似，化学结构为3一甲氧基一4一羟基一苯甲酸，与文献报道的非洲草药中的高效酪氨酸酶抑嗣剂2一 羟基4甲氧基一苯甲醛结构非常相似[5]。实验结果证明：阿魏酸、咖啡酸具有C6一岛骨架的二酚及其衍 生物不具抑制酪氨酸酶的作用，而香草酸、氢醌一样，仅具有C6结构对位具有极性基团的苯酚及其衍生物是 非常好的酪氨酸酶抑制剂。可能是酪氨酸酶可明显催化咖啡酸氧化，对阿魏酸也有微弱的作用，加入咖啡 酸、阿魏酸也就是相当于增加了底物浓度，同时随着时间的变化咖啡酸、阿魏酸的浓度也在减低的原因。具 体原理尚待进一步阐明。 另外，试验的加药顺序对测定结果也有一定影响，以上香草酸、阿魏酸、咖啡酸、氢醌等4种试药与L— DOPA化学性质相似，不发生化学反应，可先添加混合，酪氨酸酶宜最后添加。． 参考文献 743 Smith a1．Detectionofmelanomacellsin blood reverse [23 B，sdbyP，SouthgateJ，et Tn㈣of and by pefipherat tratmlptase poly— meTasechatn reaction[J]．Lancet，1991，338(8777)：1227—1229 between and at．The skin S．et eokirinhmnan [3]1wataM，ComT，1wata relaticmhiptyrosinase lnvest actMty foreskins[J]．J Dermatol，1990，95：9—15 acidh [4]LimJY，IshiguroK。KuboI．TyrosinaseinhibitoryP—colJn)4aric ’ —375 [5]KuboI，Kin．st—HoriI．2一Hydroxy一4一metlaoxybenzaldehyde：apotent plants[J] ．Pim-xtaM吐1999，65(t)：19～22 66(3)：275—277 benzaldoximesand [7]蛔JP，Bertram}玎．Hydroxy～ormethoxy—substitutedbenzaldehyde一0slkykiximes hibitors[J]．BioorgMedChem，2001，9(7)：1879—1885 [8]闺军．中药对酪氨酸酶活性的影响[J]．中草药，2002，33(4)：3