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第 卷第 期 43 6 精 细 化 工 中 间 体 Vol. 43 No. 6 年 月 2013 12 FINE CHEMICAL INTERMEDIATES December 2013 ! !!!!!!!!!!! ! ! 医药及中间体 !!!!!!!!!!! ! 特拉匹韦中间体的合成 王玉琴 （常州吉恩化工有限公司， 江苏 常州 213127 ） 摘 要： 环己基甘氨酸甲酯与吡嗪 甲酰氯进行酰胺化反应后水解成 （ ） 环己基 （ 吡嗪基羰 L- -2- 2S -2- -N- 2- 基）甘氨酸， 再与 叔亮氨酸甲酯缩合， 最后经水解得到特拉匹韦关键中间体（ ） -环己基 （ -吡嗪 L- 2S -2 -N- 2 基羰基）甘氨酰-3- 甲基-L-缬氨酸， 总收率68.3% 。 关键词： （2S ）-2-环己基-N- （2-吡嗪基羰基）甘氨酰-3- 甲基-L-缬氨酸； 特拉匹韦； 中间体； 合成 中图分类号： 24.5 文献标志码： 文章编号： 9-9212 （ ） 033-04 O6 A 100 2013 06-0 Synthesis of an Intermediate of Telaprevir WANG Yu-qin （GenChem （Changzhou ） Co. ， Ltd. ， Changzhou 213127 ， China ） Abstract ：（S ）-2- （（S ）-2- Cyclohexyl -2- ［（pyrazine-2-carbonyl ）-amino ］-acetylamino ）-3 ，3-dimethyl-butyric ， ， acid the key intermediate for Telaprevir was synthesized from L-cyclohexyl glycine methyl ester by reaction with 2-pyrazinecarbonyl chloride ， followed by hydrolysis ， condensation with L -tert-leucine methyl ester ， and hydrolysis of the ester. The overall yield of the target product was 68.3%. Key words ： （ ） 2- （（ ） 2-cyclohexyl-2- ［（ yrazine-2-carbonyl ） amino ］ acetylamino ） 3 ， - dimethyl-butyric S - S - p - - - 3 acid ； Telaprevir ； intermediate ； synthesis 1 前 言 丙型肝炎 （HCV ） 是由丙型肝炎病毒引起的一