药剂学试题(B)答案.docVIP

东北工业学校 05化工(1) 2006-2007(上) 药剂学试题(B) 答案 题号 一 二 三 总分 得分 姓名 考号 班级 填空题（40分） 1.溶解的一般规律为：相似者相溶，指溶质与溶剂极性程度相似的可以相溶。按照极性（介电常数ε）大小，溶剂可分为极性（ε＝ 30 ～ 80 ），半极性（ε =5 ～ 30 ）、非极性（ε =0 ～ 5 ）三种。溶质分为极性物质和非极性物质。 2.常用的极性溶剂有水、甘油、二甲基亚砜等。最常用的溶剂是水，为强极性溶剂，可溶解电解质和极性化合物。 3.常用的非极性溶剂有氯仿、苯、液状石蜡、植物油、乙醚等。非极性溶剂的介电常数很低，不能减弱电解质离子的引力，也不能与其它极性分子形成氢键。 4.一些难溶性的弱酸或弱碱药物，其极性小，在水中溶解度很小或不溶。若加入适当的碱或酸，将它们制成盐类，使之成为离子型极性化合物，从而增加其溶解度。 5.增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。被增溶的物质称为增溶质。每 1g 增溶剂能增溶药物的克数称增溶量。对于水为溶剂的药物，增溶剂的最适 HLB 值为 15 － 18 。 6.通过制成盐类来增加溶解度，还要考虑成盐后溶液的 pH 、溶解性、毒性、刺激性、稳定性、吸潮性等因素。如：新生霉素单钠盐的溶解度是新生霉素的 300 倍，但其溶液不稳定而不能用。 7.助溶系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性的络合物、复盐、缔合物等，而增加药物溶解度的现象。这加入的第三种物质称为助溶剂。 名词解释（20分）： 1.溶解度是指在一定温度下（气体在一定压力下），一定量溶剂的饱和溶液中能溶解溶质的量。溶解度一般以一份溶质（ 1g 或 1ml ）溶于若干 ml 溶剂中表示。 2.化学稳定性是指药物由于水解、氧化等化学降解反应，使药物含量（或效价）、色泽产生变化 3.化学动力学是研究化学反应速度及反应机理的科学。利用化学动力学原理可以：（ 1 ）研究药物降解的机理；（ 2 ）研究影响药物降解的因素及稳定化措施；（ 3 ）预测药物制剂的有效期。 4.药剂学中的有效期是指制剂中的药物降解 10% 所需的时间，常用ｔ 0.9 表示。 三、问答题（40分）： 1.固体药物的溶出（溶解）过程包括那两个连续的阶段？ 固体药物的溶出（溶解）过程包括两个连续的阶段：先是溶质分子从固体表面释放进入溶液中，再是在扩散或对流的作用下将溶解的分子从固液界面转送到溶液中。有些药物虽然有较大的溶解度，但要达到溶解平衡却需要较长时间，即溶解速度较小，直接影响到药物的吸收与疗效，这就需要设法增加其溶解速度。 2.分类说明pH 值对药效的影响 被 H + 和 OH - 催化的反应，其速度在很大程度上随 pH 值而改变，在 pH 值较低时，主要是 H + 的催化作用；在 pH 值较高时，主要是 OH - 的催化作用； pH 值在中间时，降解反应速度可以与 pH 无关或由 H + 和 OH - 共同催化。许多药物的水解反应或氧化反应均受 pH 值的影响。 酯类药物在碱性条件下水解比较完全，其水解速度主要是由 pH 值决定，在酸性条件下影响较小，如盐酸普鲁卡因溶液， pH 值在 3.4-4 时最稳定， pH 值升高水解迅速加快。所以，酯类药物通常在中性或弱酸性时比较稳定。 酰胺类药物的水解主要受 OH - 的催化， OH - 浓度越大， pH 值越高，水解越快。甙类药物易受 H + 催化水解，在偏酸性的溶液中加热易发生水解。 除水解外，药物的氧化反应与溶液的 pH 值也有密切关系，当 pH 值增大时，氧化反应易于进行， pH 值较低时比较稳定。 很多药物的降解反应都可为 H + 或 OH - 催化，其溶液的稳定只是在一定的 pH 值范围内，所以，在配制药物溶液，特别是配制注射液时，就要慎重考虑 pH 值的调节问题，以延缓药物水解、氧化等，增加药物的稳定性。一般是通过查找资料或通过实验弄清药物最稳定的 pH 值，以 pH m 表示，再用适当的试剂和方法将溶液调节到 pH m 。 pH 值的调节常用盐酸和氢氧化钠；也有为了不增加药液中其它离子，而用药物本身所含相同的酸或碱来调节，如硫酸卡那霉素用硫酸来调节 pH 值；也有为了保持药液中 pH 值的相对恒定，采用各种缓冲液，如磷酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液等，但要注意缓冲溶液对药物的催化作用，应通过实验选择合适的缓冲溶液浓度，以减少催化作用。 一般缓冲盐的浓度越大，催化速度也越快，故应使缓冲盐保持在尽可能低的浓度。 3.温度如何影响药物制剂稳定性 根据 Vant ′ Hoff 规则，温度每升高 10 ℃ ，反应速度约增加 2-4