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《药物化学》复习题 一、填空题或名词解释： 1、盐酸普鲁卡因结构中不稳定结构有酯键和芳伯氨基，在一定条件下可发生氧化反应和水解反应。 34、导致盐酸普鲁卡因注射剂颜色变深主要原因是其分子结构中含有芳伯胺基团，易发生氧化反应。 ⑤普鲁卡因 NaNO2 β-萘酚试液 猩红色沉淀 利多卡因 HCl NaOH （-） （普鲁卡因结构中含有芳伯胺基，？） ⑥去羟安定 水解 NaNO2 β-萘酚试液 猩红色沉淀 安定 H+ 或OH- HCl NaOH （-） 2、Aspirin结构中含有酯键，因而遇水易水解，产物为水杨酸和醋酸（乙酸） 。 10、Aspirin中的酸性杂质是水杨酸，鉴别方法为加FeCl3发生显色反应。 44、对氨基水杨酸的化学结构是?显两性，通常利用其酸性成盐使用。 45、根据对氨基水杨酸的结构特点以及应用缺陷，可对其进行成盐、成酯、成酰胺等类型的结构修饰。 ②区分对氨基水杨酸与乙酰水杨酸 3、硝基化合物在体内发生还原代谢反应时往往生成伯胺代谢物。 4、含杂环的药物进行氧化代谢时，其环上的变化表现为羟基化。 5、异烟肼由于含有酰肼结构，在酸或碱下易水解生成异烟酸和肼，故变质后毒性较大。 46、异烟肼的化学结构？ 7、酰胺类局麻药是用酰胺键代替苯甲酸酯类局麻药酯键而得到的一系列局麻药。 30、氨基酮类局麻药是以电子等排体-CH2-取代苯甲酸酯类酯基中-O-而得到的酮类化合物。 8、骨骼肌松弛药之所以能作为全麻药的辅助药是由于这类药物在化学结构上都含有季铵盐结构，能 减少全麻药的用量，减少不良反应的发生。 2、简述苯甲酸酯类局麻药的构效关系。 9、巴比妥类药物的作用强弱和快慢与药物本身的解离常数和脂溶性有关，而作用时间的长短则与 5，5-位双取代基的代谢有关。苯巴比妥分子中有酰胺结构，其钠盐水溶液在室温放置时不稳定，易被水解生成苯基丁酰脲失去活性注射用苯巴比妥钠为粉针剂。①苯巴比妥 H2O—吡啶 CuSO4—吡啶 紫堇色 苯妥因钠 蓝色 14、苯妥因钠如果用量过大或短时间内反复用药，可使代谢酶饱和、代谢减慢以及毒性反应发生，苯妥因钠具有的这个特点是饱和代谢动力学特点。 11、氮唑类抗真菌药的抗菌机制在于：在低浓度时抑制真菌细胞内麦角甾醇的生物合成，而在高浓度时，则直接破坏真菌细胞膜磷脂。 6、引起细菌耐药性的主要机理是由于细菌产生灭活酶或钝化酶。 27、具有1，4-二氢-4-氧代吡啶-3-羧酸结构的抗菌药是喹诺酮类抗菌药，其抗菌机理主要是通过抑制细菌DNA螺旋酶，干扰细菌DNA的合成而导致细菌死亡。 12、磺胺类药物和喹诺酮类抗菌药的构效关系？ 18、磺胺类药物结构通式？，其必要结构是对氨基苯磺酰胺结构。 51、抗肿瘤药氮芥类由载体部分和烷基化部分组成，其有效部分为烷基化部分，载体的功能是药效基团带入肿瘤细胞内发挥抗肿瘤作用，因此，对氮芥类丝裂霉素C 结构中含醌、氨基甲酸酯与乙撑亚胺基团肾上腺素、去甲肾上腺素不能口服3位羟基迅速被儿茶酚-O-甲基转移酶甲基化而失活环丙沙星临床以其盐酸盐一水合物制成片剂供口服，以其乳酸盐供注射用。二氢吡啶类钙拮抗剂抗心绞痛分子中二氢吡啶环和3,5位上的羧酸酯基β受体阻断剂喹诺酮喹诺酮3位羧基和4位羰基 1分，多选、少选、错选均不得分） 如： 1、半合成青霉素类药物的原料是： （ ） a、6-氨基头孢烷酸 b、6-氨基青霉烷酸 c、7-氨基头孢烷酸 d、7-氨基青霉烷酸 e、5-氨基头孢烷酸 2、用于抗结核的药物是： （ ） b、克拉霉素 c、甲砜霉素 d、泰利霉素 e、柔红霉素 三、配伍填表题：（请将下面备选药物的序号填在所列作用部位之后合适的位置，并说明其主要临床用途，） 备选药物： A、 B、 C、 D、 E、利多卡因 F、…………………… 序号 作 用 部 位 药 物 临 床 主 要 用 途 1 α-受体激动剂 2 β1--受体激动剂 3 钠通道阻滞剂 E 局部麻醉、抗心律失常 4-10 钙通道阻滞剂 钾通道阻滞剂 α、β-受体激动剂：肾上腺素盐酸多巴胺麻黄碱异丙肾上腺素阿替洛尔盐酸克仑特罗硫酸沙丁胺醇胆碱受体激动剂毛果云香碱乙酰胆碱酯酶抑制剂溴新斯的明碘解磷定 M胆碱受体拮抗剂阿托品东莨菪碱盐酸苯海