抗癫痫新药左乙拉西坦的工艺的分析.pdf

壤圭论文 撬癫瘫新菸意己控龋避的。{+芑研究 论文摘要 熬瘸蹩医学中露梵疑灌瘸痰之～。溉栈蓬攀逐没霄爨凑鹣裁瞪渡痰蠹 熬发癌凝疆，醚骜谶A霉黼蠹藩疗窳挚羁A稻镑痰瘩平静藏离，入黼辩予 舞瘸戆获谖秘治黪窳平窍了显蓉静提裔，毽仍存在闱翁晶稀革一、蒯作用 严蘧等缺麓，濯魏稳韵需簧gi避和开发疗效好、酎柞糟轻微的新型抗自嫒黼 赫耪。 发五拙蕊瞧是出UCB公司研铡野发的毅型抗癜瘸藏物，具蠢滚疗指数 菸、安全性好、副撵黑轻擞簿特点，该舞罄熬寒在我罄避墨，按照裁菸警 译办法震予：类辫药。鼗靛梭摆量家二类凝癸霉浮要求，分辩群藤了渡持 戆会藏、努辑、筠溅、毒壤、蕊裁等磷究工襻，澄薷穗完成备磺雅藤筒骈 究内容毒奉文是在己鸯静交献萋磷上，络裔自己避彳亍的合成研究互作，简 妥翡簸述了胬内辩抗癫痫药物治疗的研究进展．全面的阐述了蠢己拙语坦 豹莼璎、I瞒藤蒋研究檄况，详细的分缓了左已拉疆域的食成工艺、产品罐 鞫醵诞、产撼矮壁及威量标准制订等研究工馋。艘实验联究过程中，本人 参照毽痰步}鸯荚文凝擞遴，采焉正交试骏设计、豫学攥羚等蠢法≯对左五 捷嚣缝鼹会成工瓮、产燕矮豢褫究进行了探索羁摅弦，其串主要辎薪点黧 下： l、采惩纯学揍分鹩方洼镒褥其有惩擎活槛的串筒律(s)一a一麴[萋下葺；I 胺虢酸疆，狡辫为74％。f该方法目前宋觅经何文献报邋，属于自主剞新 镫龠戚正麓按零，冀技零特点为：(】)掭分得到眩产品。含薏(HPLC)。 龙学纯度(ee％)均在98％以上，熔点、比艇度等数值与文歙搬遒～致： ’ (2遮用的他学攥分剡(L)一(+)一溅砭酸是镦壁化工愿燃，徐掇 {荛廉，在实验中霹以髫收割黑；(3)实验收搴蕊、搡终篱攀适合进褥工 硕士论文 抗癫痫新药左乙拉曲坦的J：艺研究 业化生产。厂7 2、通过实验摸索，选择异丙醇作为产品重结晶溶剂，首次获得左乙拉西坦 的单晶晶体，并利用x．单晶衍射测得左乙拉西坦立体结构中键长、键 角等数据，确证所合成的化合物的绝对构型为S构型的光学活性产物。 3、按照国家二类新药申报要求，完成自制左乙拉西坦的结构确证、产品质 量及质量标准的研究工作．经实验分析检验证实，自制左乙拉西坦产品 质量的各项指标已达到国外同类产品的质量。卜r一 4、运用正交试验设计的方法，优化了a—氨基丁酰胺盐酸盐的制备工艺， 避免了原文献中由氢氟酸气体引起的工业污染、降低了工作中的操作危 险。 经过对左乙拉西坦合成工艺、产品质量的研究，目前已经解决了 合成路线中拆分技术的难点，优化了左乙拉西坦制备工艺条件，建立了 产品质量控制标准·(为今后能顺利进行工业生产作好了前期准备工作：)．—● 关键词：癫痫、抗癫痫药物、左乙拉西坦、合成工艺、化学拆分 ABSTRACT． of isone theConlnlon isno Epilepsy diseases．There convinced to the recurrent mechanism reasonof explain the of seizures．Recently,followed spontaneous improving and is controlledin adequately therapylivingcondition，epilepsy there the of