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第21 卷第5 期 无锡 轻 工 大 学 学报 Vol. 21 No. 5
2002 年 9 月 Journal of Wuxi University of Light Industry Sep. 2002
: 1009- 038X(2002) 05- 0538- 07
生物催化剂在制药工业的应用
陶文沂, 李江华
( 江南大学 生物工程学院, 江苏无锡214036)
: 利用生物催化或生物转化的方法生产药物的组分已得到 泛的认同. 在生产小分子的药
物及中间体时, 生物催化或生物转化和传统的化学方法最显著的区别就是非常有效地不对称合成
手性化合物. 本文主要对氧化还原酶、转移酶、水解酶和裂解酶在制药工业中的应用进行综述.
: 生物催化剂; 生物转化; 制药; 酶
:F 120 : A
Application of Biocatalystsin the Pharmaceutical Industry
TAO Wen2 i, LI Jiang2hua
(School of Biotechnolog , Southern Yangtze Universit , Wuxi 2 14036, China)
Abstract: The use of biocatal sis or biotransformarion to produce pharmaceutical ingredients has been
widel recognized. In the production of small molecules as either pharmaceutical products or interme2
diates, the abilit of biocatal sis to efficientl introduce chiralit distinguishes them from traditional
chemical methods. The application of oxidoreductases, transferases, h drolases and l ases in pharma2
ceutical industr will be reviewed in this paper.
Key ords: Biocatal st; Biotransformation; Pharmaceutical; enz mes
由于具有反应条件温和、催化 率高和专一性 合酶、异构酶和联结酶.
强的优点, 利用生物催化或生物转化等生物方法来 在生产小分子的药物及中间体时, 生物转化和
生产药物的组分已成为当今生物技术研究的热点 传统的化学方法最显著的区别就是非常有 地不
课题. 生物催化剂主要有两种:全细胞和游离酶. 两 对称合成手性化合物. 手性是生物体的基本特征.
者的实质都是酶, 但前者酶保留在细胞中, 后者酶 手性药物是指有药理活性的光学纯化合物, 体内许
则已从细胞中分离纯化. 对于需要利用一种以上的 多内源性化合物, 包括与药物发生作用的天然大分
酶和辅酶的复杂反应或酶不能游离使用的反应, 通 子都具有手性. 人体的手性环境可以识别手性药物
常采用全细胞的生物转化, 否则为了简单起见则选 对映体, 使对映体的药代动力学和药理学出现差
择游离酶. 据推测, 自然界中约有25 000 种酶, 其中 异
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