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氟代呋喃酰胺衍生物的合成.pdf
维普资讯
何 ．争 ，
瓠哇喃程，
有机化学 YOUJIHUAXUE，1994，14，49～54 研究简报
氟代呋喃酰胺衍生物的合成
旦塑宣 黄 群、吉景顺
(中国科学皖上海有机化学研究所、 E海，200032) 0 ．Il
8
，
TheSynthesisofFluorine-substitutingDerivativesofFurancarboxamides
CHENDe—HIla ，ZHOUYing-Lfi，HUANGQun，JlJing-Shun
tShanghaiInstituteofOrganicChem~try．AcademiaSinica．200032s蛔Hg蛔
Abstract：Thispaperdiscribedthesynthesisofnuorine--substitatedfuranacrboxamidesfromethyl
2-methyl一3一furanateor2-mehtyl-3-furan0ylchloridesandfluorinexcon~ gamines．Some
ofproductspossessedthebiologicalactivity．
Keywords：synthesis，fluorine-substituting，furanacrboxamide !
甲基呋喃酰苯胺具有较好的舫治黑穗病 iSmuts，Rhizactomia)的效果 ‘。在该系列化台物
中引入含氟基 团，由于碳一氟键的生成，不易为酶所代谢，故往往可以提高生物活性物质的活
性 本文报道了新的Ⅳ一氟代苯基一呋喃酰胺类衍生物的合成。 ． c
首先我们参考文献 2【，3]的方法，从氯乙醛和己酰 乙酸乙酯，在碱催化下环合，制备了2_甲
基一3一呋喃酸乙酯(1)。化合物 1与氟代苯胺镁 2反应 ： 一 —
2 H H
4- Ha 一
，
2
，
2毋需分离，即可直接与 1反应，则得产物 3：
心
o
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