5氨基34二氢21H喹啉酮及衍生物的合成和抑菌活性的研究.pdf

目 录 中文摘要………………．．．……………………………………………。…………………I Abstract……………………………………………………………………………………………………………III 第1章几丁质合成酶抑制剂的研究进展……………………………………j……．1 1．2几丁质合成酶抑制剂……………………………：……………………………。2 I．2．1核苷类几丁质合成酶抑制剂……………………………………………3 1．2．2非核苷类几丁质合成酶抑制剂………．：………．．．……………………．8 ● 1．2．3‘天然提取物………………………………………………．．：……………10 1．3展望……………………………………………………………………………………………………14 参考文献………………………．：。………………………………………………．15 第2章几丁质合成酶同源建模与抑制剂设计……………。：………………………19 9 2．1同源建模…………………………………………………………………………1 2．2活性位点搜寻和功能域分析……………………………………………：…．．22 2．3活性位点结构分析与抑制剂设计思路……………………………………．．23 ， ， ， 2．4几丁质合成酶抑制剂候选化合物的设计…………………………………．．23 ● 。 ： 2．5模拟几丁质合成酶．抑制剂的对接和模型的可靠性………………………．．24 参考文献………………………………-…………………………………………．．27 第3章5-氨基一3，4一二氢一2(1仞．喹啉酮及其衍生物的设计与合成………………．29 3．1选题背景……………………………………………………．．：．．j……………．．29 3．25一氨基一3,4—2(1仞二氢喹啉酮的合成…………………………………………30 一 3．2．1合成路线探讨I………．．．．…………………．：……………．．．……………30 一 3．2见合成路线探讨II……………………………………………：…………40 3．35一氨基一3，4—2(1国二氢喹啉酮衍生物的设计与合成…．．：……………………47 3．3．1羟乙酯类衍生物的设计与合成………………_………………………47 3．3．2取代苯甲酰胺类衍生物的设计与合成………………………………55 参考文献…………………………………………………………………………．65 第4章 4．1