DA6的合成工艺及其新型金属配合物的合成和生物活性的研究.pdfVIP

DA一6的合成工艺及新型金属配合物的合成和生物活性研究 摘要 DA一6(己酸二乙氨基乙醇酯)作为一种新型的植物生长调节剂，具有赤霉素、生长素和 细胞分裂素等多种功能。以DNA分子为靶点所进行的功能分子设计、合成及性质研究在新 药设计及作用机理研究方面具有重要的应用意义，由此引起人们的广泛的兴趣。基于上述研 究背景，我们的研究工作从以下两个方面展开： 1、本文首次将强酸性阳离子交换树脂作为催化剂用于DA．6的合成上，同DA．6合成中 目前使用的一些催化剂相比，强酸性阳离子交换树脂具有廉价易得、酯化产率高、易于回收 并且可重复使用等优点。本文以己酸和二乙氨基乙醇为原料合成了DA．6(己酸二乙氨基乙醇 酯)，并通过四因素三水平的正交实验设计，确定了最佳反应条件：．n(二乙氨基乙醇)／n(己 反应时间为8h。此反应条件下DA．6的产率为98．1％。通过红外光谱、元素分析、核磁共振 对DA．6的结构进行了表征，用气相色谱测定产物DA．6的纯度为99．25％。 2、本论文以合成具有抗肿瘤活性的配合物为主要目的，合成了2个单核配合物 构表征。运用紫外光谱法、荧光光谱法和粘度法对这4个金属配合物与上蕊DNA分子的相互 作用方式进行了研究，研究结果表明这4个配合物均是以插入方式和DNA分子相互作用。此 外，还运用SRB法对这4个金属配合物的抗肿瘤活性进行了相关研究，获得了其对肿瘤细胞 的半数抑制浓度IC50，结果表明这4个配合物均具有较为明显的抗肿瘤活性，对人肺腺细胞 株A549和肝癌细胞株SMMC．7721的半数抑制浓度均在40斗∥mL以内。 关键词DA．6；合成工艺；金属配合物；DNA相互作用；细胞毒活性 and and ofnoVel of ofDA一6 actiVity Studytechnology synthesisbiological metal complexes Abstract Asanew multiple Caproate)has plantgrowtllregulator，DA一6(2-(dimetllyl枷no)ethyl and fhctionalities，including property haVe extendedi11terestsfortheir moleculesbaSedonDNAinteractions ofmnctional gotten playing mechaIlismof outtlleworkfromt11e a11 roleint11e aJld cany imponaIlt design，syntllesis dmg．We twosections： f01lowing 1．Thethesisused acidcation resinas intlle ofDA-6．In s仃ongly exchangecatalystsyntllesis acidcation resinhas