具有生物活性的噁唑并嘧啶酮及其双酰肼类化合物的合成和性质.pdf

摘要 嚼唑并嘧啶(酮)类化合物具宥独特酶药理活性，已成失药物开发的热点。D重 蛋白酶是新的广谱除草剂的作用靶标，开发以Dl蛋白酶为靶标的除草剂具有特别 重要的意义。本论文研究了运用氮杂W陆g反应来合成嗯唑并嘧啶类杂环化合物， 并探索了反应条件及规律。论文还研究了虚拟筛选褥到的Dl蛋自酶抑制剂缒合成 及除草活性。所有合成化合物都经红外光谱、核磁共振光谱、质谱、元素分析进行 结构表征和确认。具体研究内容如下： l、通过研究原料配比及有氧存在对产物纯度的影响，以优化的反应条件制取了 膦亚胺4。结果表明：在氮气保护下，以大约等当量的原料瓤比制得的膦殛胺纯度 较高。 2、利用膦亚胺4先后与异氰酸酯及亲核试剂反应，得到31个未见文献报道的嚼 睦并瑟≯词噻啶．7氍麓．酮衍生物。探讨了在不破坏曝睦环的情况下碳二耍胺5与亲 核试剂加成反应的规律，结果表明：氮亲核试剂(伯胺和仲胺)与碳二皿胺S作用 后，以醉钠作催化剂，须隔绝氧气才能顺利关环；而酚与碳二亚胺5反应在固体碳 酸钾催化下，加热到4∞59℃即可顺利关环；酵与碳二亚胺S在上述情况下则未得 到预期化合物。 并【l，5卅嘧啶．9(3均．酮衍生物，丰富了氮杂蹦戡ig反应在有机合成中的应用，为该 类稠杂环的合成提供了一个筒捷有效的薪方