含均三唑或噁二唑的三唑类化合物的合成及其生物活性的研究.pdfVIP

含均三唑或嚼二唑的三唑类化合物的 合成及生物活性研究 摘要 三唑类化合物因具有广泛的生物活性而备受重视，已有许多品种作为杀菌 剂、植物生长调节剂和药物得到开发和应用。结构不同的三唑化合物具有不同的 生物活性，研究开发新结构类型的三唑类化合物己成为该类化合物的研究热点。 本论文对三唑类和嗯二唑类氮杂环化合物的生物活性及研究进展进行了综 述，利用活性亚结构拼接原理，将不同作用机制的活性基团引入三唑类化合物 中，设计合成了含有4．氨基．5一巯基均三哗和1，3，4-嗯二唑结构类型共43个新型 三唑类化合物，并培养了八个化合物单晶，其结构通式如下： —州、 !：}一味 ^鼍／N_cH2—～户8‘R1 I 5e， 5f． 3,4-CIzC6H3COCFl2；25一C12C6H3COCHz； 2-F·5一CHsC狙3COCH2； 59． 黪一％≮坠sH由√4一％弋N芦一sH 由--cH—R2 Ⅱ 3，4I蝴m豢、c—CH2CH2一‰一 我们对所合成的化台物通过元素分析、1HNMR、状和MS等表征手段进行 了结构表征，并对培养出的八个化合物的单晶通过单晶X-射线衍射分析进行结 构测定，确证了化合物的结构。探索了化合物的合成方法及结构与活性关系。生 物活性测试结果表明：合成化合物具有一定的杀菌活性及植物生长调节活性，系 列(I)总体活性要高于系列(II)。由构效关系初步研究可知在三唑衍生物中引入氮 或硫杂环活性降低。 关键词： 三唑衍生物，4-氨基一5一巯基均三唑，合成，I，3，4一嗯二唑，晶体结 构，生物活性 AND ONSYNTHESIS STUDIES MEAN CoMPoUNDSCONTAINING OFTRIAZOLE GROUP TRL坳LEoRoXADIAZOLE Triazole havebeenfoundtoshowwide activities， biological compounds spread ofthemhavebeen andusedas growthregulators many developed fungicides，plant andmedicine．Triazolehavebeenthemost of typesfungicides compounds important in structuresoftriazole have nitrogenheterocycliccompoun