水合硫酸铁催化的Biginelli反应和Biginellilike反应.pdf

摘要 3，4．二氢嘧啶．2．酮／硫酮类化合物(D}Ⅱ?MS)是一类重要的含氮杂环化合物，它们 中很多具有生物活性，在医药、生物等方面都有重要应用，如钙拮抗剂、降压剂、仪。。． 拮抗物等。含有亚芳基结构的稠环嘧啶化合物对某些细胞株有独特的选择性，是具有潜 类化合物，它由芳香醛、乙酰乙酸乙酯、尿素在强酸催化下缩合得到，人们把该合成方 率低(特别是取代的醛和含有活泼基团的醛)等缺点。为了解决这些问题，人们不断寻找 新的催化剂以及新的实验手段来改进这类化合物的合成。近年来，由于其重要的生物活 性，人们对3，4．二氢嘧啶．2．酮类化合物合成研究显现出越来越浓厚的兴趣。目前，已有 上百种新的方法报道，但都存在着适用范围小的缺点。 反应。经典的Biginelli反应是在各种催化条件下p．二羰基化合物和醛与脲或硫脲的缩合 反应。第二部分Biginelli．1ike反应是以环戊酮或环己酮代替p．二羰基化合物和醛与脲或 硫脲的缩合反应。 物适用范围广泛。各种芳香醛和脂肪醛，D．二羰基化合物(包括D．酮酯、p．酮酰胺以及 合物，收率在70．92％之间。应用该方法合成了34种具有不同结构的DHMPS化合物， 其结构经1HN-MR或”CNMR和高分辨质谱表征。 应用该方法同样能够很好的催化环戊酮或环己酮与醛，脲或硫脲的反应。我们应用 构的DHMPS化合物，收率比文献报道的方法稍高，操作简单、催化剂价廉易得，且易 回收。 Ⅱ ABSTRACT attractedconsiderableinterestinrecent have years 3,4一Dihydropyrimidmone(DHPM)derivatives channelmodulation． becauseoftheirdiverse of such雒calcium activity typespharmacological kinesm and inhibition，antiviral，anticancer,antibacterialantifungalactivity, Ctla-antagonists，mitoticE95 melanin hormone alkaloidsisolatedfrommarine eto．Moreover,some concentratingreceptorantagonists containthe core show 1 unit，also 893， sources，whichdihydropyrimidine interestingbiologicalproperties．In fast Pierre was 3，4-dihydropyrimidin-2(1H)-ones(DHPMs)werereportedby Biginelli，whichsynthesized the condensationofan andureaundera acidic by three-component str