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新型含1,2,4.三唑类化合物的合成、表征
及生物活性研究
摘要
农药按防治对象主要分为杀虫杀螨剂、杀菌剂、除草剂三大类。三氮唑类化
合物作为一类重要的有机杀菌剂,以其高效、广谱、内吸等特点在防治真菌方面
起着重要的作用,已有许多品种作为杀菌剂得到开发和应用。结构不同的三唑化
合物具有不同的生物活性,研究开发新结构类型的三唑类化合物已成为该类化合
物的研究热点。
本论文的内容对三唑类化合物的结构、合成、应用、作用机制和研究进展进
行了综述,利用生物电子等排原理,将不同作用机制的活性基团引入三唑类化合
物中,设计合成了24个含有1,2,4。三氮唑结构类型的化合物,并培养了两个化合
物的单晶,其结构通式如下:
N/一鼍N膨刊z。口‰一R
恩刊。≮葛0吼甲一c-H2
(I) 圆
通过EA、MS、IR、1I-INIVlR及部分化合物的晶体结构测定,确证了化合物
结构的正确性,并对其理化性质、谱学性质、合成方法进行了分析、比较。生物
活性测试表明,所合成的化合物均显示出一定的生物活性,并对其结构与活性关
系进行了初步分析。具体研究内容及创新研究成果如下:
1)设计合成了24个未见文献报道的含1,2,4一三氮唑基团的新三唑化合
物,并培养了2个化合物的单晶,其结构经红外光谱、氢核磁共振谱、质谱、元
素分析和晶体结构测定确证。研究了其合成方法,结构特点及生物活性,对化合
物的波谱性质及生物活性进行了分析。
2)对合成方法进行了探讨,总结出了产率较高的合成路径。
3)对合成的新三唑类衍生物进行了生物活性测试,并比较了它们之问的
活性差异。
关键词: 三氮唑衍生物合成晶体结构生物活性
THE
STUDIESON
AND
B10LOGICALACTIVITIESOFNOVEL
COMPOUNDSCONTAINING
1,2,4-TRIAZOLE
ABSTRACT
callbedividedinto as
Pesticides manyparts,such
pesticides(acaricides),
and efficient,broadand
fungicidesherbicides.Havinghigmy spectrum
are usedto andcure
inward—absorbent,triazole
compounds,whichmainly prevent
in
a role ofthemhavebeen and
great fungicide.Andmany developed
epiphyte,play
as structuresoftriazole havedifferent
used fungicides.Different compounds
tfiazole
activities,and novelstructural isthe
biological developing compounds
f
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