最新阿昔莫司产品推广.ppt

---安全的血脂调节专家 一、阿昔莫司简介 北京市基本医疗保险乙类药物(2013社区用药报销范围) 极佳的安全性 明显改善Ⅱ型糖尿病患者的血脂状况 可协同他汀类降脂药物联合使用 有效提升高密度脂蛋白 二、化学结构和理化性质 阿昔莫司又名氧甲吡嗪，为烟酸衍生物； 阿昔莫司为白色结晶，熔点177 ~ 180°C； 保留烟酸类产品广谱调节血脂平衡的特性，显著的减少副反应的发生。 阿昔莫司与烟酸治疗高甘油三酯血症的疗效和耐受性比较 病例数：31 给药：烟酸1g tid， 阿昔莫司250mg tid； 方法：6周自身对照； 疗效：无显著差异； 耐受性：主要是皮肤潮红及瘙痒，烟酸的发生率为48%(15/31)，阿昔莫司为3%(1/31)，有显著差异。 三、人体药代动力学 口服250mg达峰时间Tmax = 1.89±0.58h； 峰值血药浓度Cmax = 3.58±0.85mg/L； 半衰期T1/2 = 1.94±0.24h； 阿昔莫司胶囊口服后经吸收分布全身，不与血浆蛋白结合，不被代谢，以原型从尿中排除。 极佳的安全性----长期服用不会有痛风、胆结石形成，亦不与其 他药物产生相互作用 四、阿昔莫司的作用机理 1、抑制脂肪组织的脂肪分解，减少游离脂肪酸（FFA）自脂肪组织释放，降低甘油三酯在肝脏的合成。 2、抑制极低密度脂蛋白（VLDL）及低密度脂蛋白（LDL）合成，减少胆固醇进入动脉壁的流量。 3、刺激脂肪组织中的脂蛋白酶（LPL）加速极低密度脂蛋白的分解作用，增进高密度脂蛋白（HDL）代谢血液中脂质功能。 4、抑制肝脏脂肪酶（HL）的活性，减少高密度脂蛋白的异化（分解）作用，提高抗动脉样硬化因子（HDL）在血液中的浓度。 五、阿昔莫司与2型糖尿病 2型糖尿病患者存在胰岛素抵抗，导致脂肪组织释放过多的游离脂肪酸(FFA)，进而并发高脂血症； 阿昔莫司胶囊能有效降低空腹血液葡萄糖值（FBG），同时具有长效抗脂肪分解作用，可降低游离脂肪酸（FFA）回流至肝脏增加葡萄糖的吸收，帮助血糖回复正常，而且不与口服降糖药物产生任何交互作用。 阿昔莫司治疗2型糖尿病合并高脂血症的疗效 病例数：121 方法：随机、安慰剂对照开放试验； 给药：250mg tid；所有病人同时接受格列吡嗪降糖治疗； 疗效：给药1个月后，TG明显降低，TC有所降低 ，HDL明显升高 ； 阿昔莫司治疗2型糖尿病合并高脂血症的疗效 空腹血糖(FBG)和糖化血红蛋白(HbA1c)：降低，但与对照组无显著差异； 表明：阿昔莫司对格列吡嗪降糖作用没有影响。 阿昔莫司治疗2型糖尿病合并高脂血症的疗效 疗效：给药3个月后，TG和TC明显降低，HDL有所升高； 阿昔莫司治疗2型糖尿病合并高脂血症的疗效 空腹血糖(FBG)和糖化血红蛋白(HbA1c)：同1个月后。 阿昔莫司治疗2型糖尿病合并高脂血症的疗效 六、联合用药 他汀类调血脂药是降胆固醇的首选药物，但对甘油三酯和高密度脂蛋白的调节作用并不理想； 阿昔莫司主要降甘油三酯，而且能增加高密度脂蛋白水平，与他汀类可以互补； 和贝特类药物不同，阿昔莫司不会增加他汀类的肌痛发生率，因此[他汀类+阿昔莫司]是理想的调血脂选择； 高脂蛋白血症的分型 阿昔莫司与洛伐他汀联合治疗Ⅱ型高血脂症的疗效及耐受性 病例数：33 方法：12周自身对照； 给药：洛伐他汀40mg qd，阿昔莫司250mg tid； 疗效：阿昔莫司与洛伐他汀联合后进一步改善了血脂参数，其中HDL显著升高； 耐受性：单独用药有1例皮肤潮红，联合用药有1例皮肤潮红；无肌痛。 七、处方信息 适应症：脂质代谢失调引起的高甘油三酯血症（IV型）、高甘油三酯和高胆固醇血症（Ⅱa、IIb、III、V型）。 处方信息 剂型规格：250mg胶囊剂，16粒盒装。 处方信息 用法用量：对于IV型高脂血症，每日2次，每次1粒；对于Ⅱa、IIb、III、V型高脂血症，每日3次，每次1粒。剂量调整可至每日1200mg。 处方信息 注意事项：对肾功能不全者，应根据血清肌苷清除率调整剂量： 注意事项 禁忌症：对阿昔莫司过敏及消化道溃疡者； 不良反应：胃肠道不适及皮肤潮红瘙痒，停药即止。 用药注意：对长期接受治疗的病人，应定期做血脂、脂蛋白及肝肾功能检查。 阿昔莫司不良反应应急措施 给予地塞米松l0 mg im 异丙嗪25 mg im 低流量吸氧 总结 极佳的用药安全性； 明显改善2型糖尿病患者的血脂状况； 可与其他调血脂药联用； HDL-C 每升高1%,可以使动脉粥样硬化危险降低2-3% 谢谢！ * * 阿 昔 莫 司 胶 囊 Tornvall P, Wa