胆碱能药物.ppt

神经系统组成 拟胆碱药和抗胆碱药 Cholinergic and Anticholinergic Drugs 1. M受体激动剂 2. 乙酰胆碱酯酶抑制剂 3. M受体拮抗剂 4. N受体拮抗剂 第一节 M受体激动剂 muscarinic receptor agonists M受体的结构及功能 M受体激动剂的临床应用 胆碱酯类M受体激动剂 生物碱类M受体激动剂 选择性M受体亚型激动剂 乙酰胆碱受体的分类 M受体:M1,M2,M3,M4,M5 N受体:N1,N2 ACh与M1受体相互作用模式俯视图 M受体激动剂的临床应用 M样作用:引起心肌收缩力减弱,心率减慢;消化道、呼吸道及其他脏器平滑肌收缩;动脉血管平滑肌松弛,血管舒张,但大剂量又可使静脉血管收缩;腺体分泌增加。 M受体激动剂属于直接作用于胆碱受体的拟胆碱药。 M受体激动剂主要用于手术后腹气涨;降低眼内压,治疗青光眼;治疗阿尔茨海默症;大部分胆碱受体激动剂还具有吗啡样镇痛作用,可用于止痛。 胆碱酯类M受体激动剂 氯贝胆碱 Bethanechol Chloride (±)-2-[(Aminocarbonyl)oxy]-N,N,N-trimethyl-1-propanaminium chloride 乙酰胆碱结构改造 ACh对所有胆碱能受体部位无选择性,导致产生副作用。 ACh

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