药理学 44抗病毒药和抗真菌药.pptVIP

第四十四章 抗病毒药和抗真菌药 1959 碘苷– 第一个抗病毒药 70年代末 阿昔洛韦 90年代 抗艾滋病病毒药物 一、抗人类免疫缺陷病毒(HIV)药 HIV是一种反转录病毒，有 HIV-l 和 HIV-2 一、抗人类免疫缺陷病毒(HIV)药 核苷反转录酶抑制药(NRTIs) 齐多夫定T、扎西他滨C、司他夫定T、去羟肌苷A 、拉米夫定C。 鸡尾酒疗法 拉米夫定C+齐多夫定T+蛋白酶抑制剂 可明显提高疗效，延缓耐药性产生，减轻毒副反应 1、核苷反转录酶抑制药(NRTIs) 临床用于HIV阳性患者 主要有嘧啶衍生物和嘌呤衍生物 均为天然人工合成药：齐多夫定T、扎西他滨C、司他夫定T、去羟肌苷A、拉米夫定C 机制： 该类药物首先被宿主细胞胸苷酸激酶磷酸化为三磷酸代谢物，与相应的内源性核苷酸三磷酸盐竞争反转录酶，并被插入病毒DNA，导致DNA链合成终止；也可抑制宿主DNA多聚酶而表现细胞毒作用。 常用药物有齐多夫定、扎西他宾、司他夫定、去羟肌苷等。 齐多夫定T—脱氧胸苷衍生物 第一个抗HIV药物 首选 NRTIs 转化为三磷酸化物竞争性抑制RNA逆转录酶而抑制DNA合成,并插入病毒DNA链使DNA合成终止；也可抑制宿主DNA多聚酶而表现细胞毒作用。抑制HIV1、HIV2. 口服吸收快，可进入脑脊液，用于艾滋病及其相关综合症 抑制骨髓 常与拉米夫定C或去羟肌