聚乙二醇%2f聚酸酐共聚物的制备及其药物控释性能的研究.pdfVIP

摘要 本文以十八烷二酸为基础，通过与聚乙二醇单甲醚(mPEG)共聚合成了两亲 性的嵌段共聚物：聚乙二醇单甲醚．聚十八烷二酸酐．聚乙二醇单甲醚 表征，结果表明合成的聚合物具有预期的结构。该两亲性嵌段共聚物具有Gel．Sol 相转变的性质；随着聚合物疏水段比例和聚合物浓度的增大，Gel．Sol相转变温度 增大。该共聚物可通过纳米沉淀技术制备成纳米粒，经激光粒度仪、透射电镜分 析表明制备的纳米粒约200nm，呈球形；纳米粒的粒径随聚合物的疏水段比例和 分散液固含量的增大略有增大。 以十八烷二酸、mPEG为基础，通过预聚十八烷二酸酐和低聚D工．乳酸共聚 制备了嵌段共聚物：聚乙二醇单甲醚．聚酯酸酐．聚乙二醇单甲醚 成的聚合物具有预期的结构；低聚D工哥L酸的加入明显的降低了聚十八烷二酸酐 的结晶度。该两亲性嵌段共聚物具有S01．Gel．Sol转变的性质；随着聚合物疏水段 比例和聚合物浓度的增大，S01．Gel相转变温度减小，Gel．Sol相转变温度增大。 该共聚物可通过纳米沉淀技术制备成纳米粒，经激光粒度仪、透射电镜分析表明 制备的纳米粒约200nnl，呈球形；纳米粒的粒径随聚合物的疏水段比例和分散 液的固含量的增大略有增大。 b．mPEG的原位凝胶和纳米粒的体外释放。结果表明：聚合物原位凝胶对紫杉醇 具有明显的控释能力，基本符合零级释放，药物的释放速率和累积释放量随聚合 物疏水段比例增大而减小；聚合物纳米粒对紫杉醇也具有一定的控释能力，随着 聚合物疏水段的增大，药物的释放速率和累积释放量增大。 关键词：聚酸酐共聚物；原位凝胶；纳米粒；药物控释 ABSTRACT Methoxypoly(ethyleneglyc01)-b-Poly(octadecanediacid)一b—Methoxy poly(ethyleneglyc01)(mPEG—b-POA-b-mPEG)weresynthesizedbymelt block wascharacterizedFT—IR polycondensation．Thecopolymer by 1H—NMR,DSC． The ofthe block hasGel—Sol aqueousdispersionamphiphiliccopolymer phase transition andthe transition increaseswith of property phase temperature increasing blockandconcentrationof in hydrophobic copolymersaqueousdispersion． mPEG／POA were the nanoparticlespreparedby nanoprecipitationtechnology．The resultsoflaser size transmission particle electron analyzer(LPSA)and microscopy that the areof withthesizeofabout (TEM)show nanoparticlessphericalmorphology 200nm．Thesizeof ontheconcentrationandthe nanoparticlessignificantlydepends ratioof blockofthe hydrophobiccopolymers．