效应物对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用及抑制机理研究.pdf

抑制剂对酪氨酸酶的抑制作用及其抑制机理 摘 要 酪氨酸酶(EC．1．14．18．1)是一种含铜的氧化还原酶，广泛存在于微生物、 动植物以及人体内，能将酪氨酸转化成多巴醌，进而形成黑色素；过量的黑色素 形成能产生色素沉着性疾病以及能使果蔬褐变，因此，研究酪氨酸酶抑制剂具有 十分重要的意义。 本论文以蘑菇酪氨酸酶为研究对象，筛选抑制剂并研究其抑制机理，并总结 了抑制剂的构效关系，同时探讨了化妆品中的一些化合物对酪氨酸酶的抑制作 用，研究结果和内容如下： 分别研究了对羟基苯甲酸酯类化合物对羟基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯； 水杨酸甲酯、水杨酸乙酯以及水杨酸衍生物3，5．二硝基水杨酸、5．磺基水杨酸； 邻苯二胺、对苯二胺对酪氨酸酶的抑制作用，这些化合物对酪氨酸酶具有不同程 度的抑制作用，磺基水杨酸和邻苯二胺对酪氨酸酶具有激活作用。 分别研究了苯二甲酸类化合物邻苯二甲酸、间苯二甲酸、对苯二甲酸对酪氨 酸酶的抑制作用，研究表明邻苯二甲酸对酪氨酸酶没有抑制作用，间苯二甲酸对 酪氨酸酶具有较弱的抑制作用，而对苯二甲酸对酪氨酸酶具有较强的抑制作用， 对苯二甲酸对酪氨酸酶的抑制为混合型抑制。 分别研究了苯乙醛、苯乙酸、苯乙醇；呋喃化合物糠醛、糠酸、糠醇、l， 4．丁内酯、顺丁烯二酸酐；萘环化合物1．萘酚、2．萘酚、1．萘乙酸；脂肪酸化合 物正辛酸、山梨酸、正己酸、巴豆酸、正丁酸对酪氨酸酶的抑制作用，这些化合 物对酪氨酸酶具有不同程度的抑制作用，研究了这些化合物对酪氨酸酶的抑制机 理，研究表明这些化合物对酪氨酸酶均为可逆抑制，测定了这些化合物对酪氨酸 酶的抑制常数，同时研究了这些化合物对酪氨酸酶单酚酶活力的影响，结果表明， 这些化合物对酪氨酸酶单酚酶活力具有一定的抑制作用，苯乙醛对则酪氨酸酶单 酚酶没有抑制作用。 合成了呋喃丙烯酸、2．氯苯丙烯酸、2，4．二氯苯丙烯酸、3，5．二甲氧基苯丙 烯酸，研究了这些化合物对酪氨酸酶的抑制作用，研究表明这些化合物对酪氨酸 酶具有较强的抑制作用，其对酪氨酸酶的抑制为可逆抑制，抑制类型均为反竞争 抑制；同时研究这些化合物对酪氨酸酶单酚酶活力的影响，结果表明，这些化合 物对酪氨酸酶单酚酶活力具有一定的抑制作用。 9 抑制剂对酪氨酸酶的抑制作用及J￡抑制机理 合成了乙酰水杨酸、乙酰对羟基苯甲酸，研究了这些化合物对酪氨酸酶的抑 制作用，研究表明这些化合物对酪氨酸酶具有较强的抑制作用，它们对酪氨酸酶 的抑制为可逆抑制，乙酰对羟基苯甲酸对酶的抑制类型为混合型抑制。 研究了化妆品中的化合物保湿剂：乙二醇、丙二醇、丙三醇、肌醇、甘露醇； 防腐剂苯甲醇、对羟基苯甲酸；果酸类化合物：甘醇酸、乳酸、苹果酸、酒石酸、 柠檬酸、二苯乙醇酸对酪氨酸酶活性的影响情况，研究表明保湿剂类化合物对酪 氨酸酶没有抑制作用，防腐剂化合物对酪氨酸酶具有一定的抑制作用，苯甲醇和 对羟基苯甲酸对酪氨酸酶的抑制均为可逆抑制，抑制类型为分别混合型和竞争 型，果酸类化合物对酪氨酸酶抑制作用最强的为甘醇酸，甘醇酸对酪氨酸酶的抑 制为混合型抑制，其它果酸类化合物对酪氨酸酶具有较弱的抑制作用。 通过本课题的研究，为高效酪氨酸酶抑制剂的开发以及化妆品上的应用奠定 了基础。 关键词：酪氨酸酶，抑制剂， 抑制机理，抑制类型，二酚酶，单酚酶 lO 抑制剂对酪氨酸酶的抑制作用及其抑制机理 Abstract redo)【id弱e Tyrosinase(EC．1．14．18．1)，acopper-containingumzyme，iswidely distributedin andhunman is microorganisms，animals，plantsbeings．Itresponsible for of to Call melaninina tran