Discovery of Novel Tricyclic 5H-Pyridazino[4,5-b]indoles as Potent Antitumor Agents： Design, Synthesis and Biological Evaluation.pdfVIP

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2016-01-14 发布于河南
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Discovery of Novel Tricyclic 5H-Pyridazino[4,5-b]indoles as Potent Antitumor Agents： Design, Synthesis and Biological Evaluation.pdf

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Discovery of Novel Tricyclic 5H-Pyridazino[4,5-b]indoles as Potent Antitumor Agents： Design, Synthesis and Biological Evaluation.pdf

Chem．Res．Chin．Univ．，2015，31(3)，372—380 doi：10．1007／s40242-015—4435—5 DiscoveryofNovelTricyclic5H-Pyridazino[4，5一b]indolesas PotentAntitumorAgents：Design，Synthesisand BiologicalEvaluation ZHAIXin，WANGLimei，SHIJiyueandGONGPing KeyLaboratoryofStructure-basedDrugDesignandDiscovery,MinistryofEducation， ShenyangPharmaceuticalUniversity,Shenyang110016,P R．China Abstract Anovelseriesof5H-pyridazino[4，5．b]indoles(L．01一L一32)wassynthesizedandcharacterizedbymenas Of H NMR．MSnadelementalna alysis．ThecytotoxicityofmetragetcompoundsagainstBel-7402nadHT-1080cel1 lineswereevaluatedby3-(4，5-dimethylthiazol-2-y1)-2，5-diphenyltetrazolium bromide(MTT)assay．Mostofthem exhibitedmoderatetoexcellentcytotoxicity,nadsixcompounds(L-O4，L-06，L·18，L-20，L-21andL·23)possessed dramaticallyincreasedcytotoxicitysuperiortoGefitinib．Oftheseinitialhits．compoundL．21displayedremrakable cytotoxicityagainstthetestedeelllineswithhalfmaximalinhibitoryconcentration(IC5n)valuesof4．6nad2．1 ixmol／L．respectively,whichwas13．9-tO25．6．f0ldmorepotenthtna positivecontro1． Keywords 1-Anilino．5H-pyridazino[4．5-b]indole；EGFRinhibitor；Cytotoxicity ㈤ Q ㈣ 1 lntrOduction F (B) Despitehtefactthatchemohterapyhasenteredanew era HN ＼C1 ofmoleculra tragetedhterapeutics．htesuccessfultreatmentof cna cerremainsasignificnatchallengeinhtenera futuredueto O～O＼ htelimitationofdrugresistna ceandadversesideeffects,which lead tohtedevelopmentof