第八章拟肾上腺素药终稿精品.pptVIP

第九章 肾上腺素受体激动药 第九章 肾上腺素受体激动药 一、构效关系 肾上腺素受体激动药的基本化学结构为?-苯乙胺，?-苯乙胺由三部分组成：苯环、碳链、氨基。 1.儿茶酚胺(catecholamines) 　　属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺。 2.非儿茶酚胺 　　属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）、沙丁胺醇。 3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间长、短有关。儿茶酚胺药物作用强（外周中枢），维持时间短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被COMT灭活，去掉两个羟基，中枢作用更长。如麻黄碱，并可口服给药。 4.?碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。 5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对?、?受体选择性产生改变。 　　如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对? 、?受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对?1、 ?2受体有活性，对?受体无活性。 5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对?、?受体选择性产生改变。 　　如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对? 、?受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对?1、 ?2受体有活性，对?受体无活性。 第九章 肾上腺素受体激动药 一、 α受体激动药 二、 α、β 受体激动药 三、 β 受体激动药 α1受体激动药 去氧肾上腺素(phenylephrine)，又称苯肾上腺素、  新福林甲氧明(methoxamine)，又称甲氧胺 均为合成品。主要激动α1受体， 作用与NA相似而弱，作用机制与间羟胺相似。 特点： 1.收缩血管作用持久，可静滴，可im。 防治麻醉引起的低血压和用于抗休克（很少应用） 。 　　 2.能经迷走N反射 减慢心率 3.去氧肾上腺素还能兴奋瞳孔扩大肌， 作为快速短效扩瞳药。　 α2受体激动药 可乐定(clonidine) 主要激动α2受体， 抑制神经末梢释放神经递质 用于高血压的治疗。 第九章 肾上腺素受体激动药 一、 α受体激动药 二、α、β 受体激动药 三、 β 受体激动药 α、β受体激动药 α、β受体激动药 α、β受体激动药 α、β受体激动药 α、β受体激动药 α、β受体激动药 α、β受体激动药 α、β受体激动药 α、β受体激动药 α、β受体激动药 不良反应 心↑：慌、心律失常。 心脏病、甲亢禁用 Bp↑：头痛、烦躁、脑出血 高血压病禁用 代谢↑ 糖尿病禁用 α、β受体激动药 α、β受体激动药 α、β受体激动药 α、β受体激动药 α、β受体激动药 α、β受体激动药 α、β受体激动药 第九章 肾上腺素受体激动药 一、 α受体激动药 二、 α、β 受体激动药 三、 β 受体激动药 异丙肾上腺素(isoprenaline,ISO) 　　药用为人工合成品 [体内过程] 1.口服吸收无效，在肠粘膜与硫酸基结合而失活。 2.气雾剂吸入给药，吸收较快。 3.舌下给药，舌下静脉丛吸收。 4.静滴给药，不被MAO所代谢，作用时间较AD长 骨骼肌血管冠状血管肾血管和肠系膜 静滴：心脏 收缩压 兴奋 升高 血管 舒张压 舒张 略降 但静注， 舒张压明显下降 冠脉灌注压降低 4. 其它:促进糖原与脂肪分解, 也能增加组织耗氧量 作用机制： 选择性激动?1受体，为?1受体激动药，加强心收缩力和增加心输出量。 对?2受体作用很弱，对?1受体几无作用。 与ISO比较，多巴酚丁胺正性肌力作用显著，不增加心肌氧耗和心率。 [临床应用] 1.心力衰竭：由于心脏手术或心肌梗塞引起的心力衰竭。 特点：选择性激动?1受体，心收缩力，CO 很少影响心率和心肌氧耗。这是多巴酚丁胺治疗心力衰竭的主要依据。 ISO不能用于心力衰竭 2.抗休克，其疗效优于ISO,且较安全。 [不良反应] 　　可引起血压升高、心悸、头痛、气短等不良反应。 　　剂量过大时，偶可引起心律失常和增加心肌氧耗。 1．掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺和异丙肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应、禁忌症。 2．熟悉