3,6-二取代-1,2,4-三嗪衍生物的微波辅助合成及生物活性有机化学.pdfVIP

DOI: 10.6023/cjoc201304011 研究论文 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry ARTICLE 3,6-二取代-1,2,4-三嗪衍生物的微波辅助合成及生物活性 李英俊*,a 邵 昕a 高立信b 靳 焜 c 盛 丽b 罗潼川a 于 洋a 李 佳*,b (a 辽宁师范大学化学化工学院 大连 116029) (b 中国科学院上海药物研究所 国家新药筛选中心 药物研究国家重点实验室 上海 201203) (c 大连理工大学精细化工国家重点实验室 大连 116012) 摘要 在微波辐射下, 利用 2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酰肼(3)与各种(未)取代的溴代苯乙酮进行缩合, 合成出了 20 个新 的含苯并咪唑单元的 3,6-二取代-1,2,4-三嗪衍生物 4, 并利用 1H NMR, IR 和元素分析对所合成的目标化合物进行了结 构表征. 探索出了最佳合成条件. 与经典方法相比较, 该合成方法具有反应时间短、操作简便、底物范围广、易纯化、 产率较高等优点. 对所合成的目标化合物进行了 Cdc25B 和 PTP1B 抑制活性的筛选. 实验结果表明, 目标化合物4g 和 4j 对 Cdc25B 表现出良好的抑制活性, 目标化合物4a, 4h, 4j, 4r 和 4s 对 PTP1B 表现出良好的抑制活性. 值得注意的是, 目标化合物4j 可作为用于治疗癌症和糖尿病的潜在的 Cdc25B 和 PTP1B 抑制剂. 关键词 微波辐射; 1,2,4-三嗪; 苯并咪唑; 合成; Cdc25B 和 PTP1B 抑制剂 Microwave-Assisted Synthesis and Biological Activities of 3,6-Disubstituted-1,2,4-triazine Derivatives Li, Yingjun*,a Shao, Xina Gao, Lixinb Jin, Kunc Sheng, Lib Luo, Tongchuana Yu, Yanga Li, Jia*,b (a College of Chemistry and Chemical Engineering, Liaoning Normal University, Dalian 116029) b ( National Center for Drug Screening, State Key Laboratory of Drug Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201203) (c State Key Laboratory