含氟β-氨基酸及其衍生物的合成进展有机化学.pdfVIP

2005 年第 25 卷 有 机 化 学 Vol. 25, 2005 第 5 期, 485～495 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 5, 485～495 ·综述与进展· 含氟 β-氨基酸及其衍生物的合成进展 彭荣达 a 郝 健*,a,b (a 上海大学化学系 上海 200436) (b 中国科学院上海有机化学研究所 有机氟化学重点实验室 上海 200032) 摘要 含氟 β -氨基酸及其衍生物具有特殊的生理活性, 其合成方法的研究近年来受到广泛关注. 以直接氟化法和间接 氟化法分类, 概述了含氟 β -氨基酸及其衍生物的合成方法及最新研究进展, 对一些已知化合物的生理活性及药用价值 作了初步归纳. 关键词 含氟 β -氨基酸; 合成砌块; 合成; 进展; 生物活性 Recent Development in the Synthesis of Fluorinated-Amino Acids and Their Derivatives PENG, Rong-Daa HAO, Jian*,a,b a ( Department of Chemistry , Shanghai University, Shanghai 200436) (b Key Laboratory of Organofluorine Chemistry, Shanghai Institute of Organic Chemistry, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 200032) Abstract Fluorinated β -amino acids and their derivatives with specific bioactivities have been attracting great attention. This review briefly summarized the recent development in the methodologies for the synthe- sis of biologically important fluorinated β -amino acids and their derivatives with classification by the ways of the direct and indirect fluorination respectively. Keywords fluorinated β -amino acid; building block; synthesis; development; bioactivity 与 β -氨基酸[1,2]和含氟 α-氨基酸[3,4]相类似, 含氟 β - 氨基酸及其衍生物也因为其具有独特的生理活性和潜 在的药用价 , 近十几年来受到越来越多的关注[5]. 在 众多已知的例子中, 紫杉醇(1)被认为是 21 世纪最重要 的抗癌药物之一, 对卵巢癌和乳腺癌有特别疗效[6～ 8]. 研究发现, 当紫杉醇(1) 的 13 碳侧链上