含取代苯甲酰基硫脲的核苷类化合物的合成及杀菌活性研究有机化学.pdfVIP

DOI: 10.6023/cjoc1110111 研究论文 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry ARTICLE 含取代苯甲酰基硫脲的核苷类化合物的合成及杀菌活性研究 苗宏健a 张继伟a 袁会珠b 李 映a 徐 焱a 李 慧a 杨新玲a 凌 云*,a (a 中国农业大学理学院应用化学系 农业部农药化学及应用重点开放实验室 北京 100193) (b 中国农业科学院植物保护研究所 北京 100193) 摘要 为了发现具有杀菌活性的新型先导化合物, 基于几丁质合成酶催化作用机制, 通过活性亚结构拼接方法, 保留 多氧霉素和尼克霉素中的活性尿苷部分, 将具有良好杀菌活性的硫脲基团引入, 设计合成了一系列含硫脲结构的核苷 类化合物. 以尿苷为原料, 经 5 步反应制得目标物, 其结构经IR, 1H NMR 及元素分析确证. 初步生测结果表明, 部分化 合物对芦笋茎枯病(Phomopsisasparagi bubak)表现出明显的抑制活性, 其中 6m 的抑制率在 50 μg/mL 浓度下为 97.2%, 与相同浓度的多氧霉素 B 活性(100%)接近. 关键词 几丁质; 多氧霉素; 尿苷; 硫脲; 杀菌活性 Synthesis and Fungicidal Activities of Nucleoside Compounds Containing Substituted Benzoyl Thiourea Miao, Hongjiana Zhang, Jiweia Yuan, Huizhub Li, Yinga Xu, Yana Li, Huia Yang, Xinlinga Ling, Yun*,a a ( Key Laboratory of Pesticide Chemistry and Application, Ministry of Agriculture , Department of Applied Chemistry, College of Science, China Agricultural University, Beijing 100193) b ( Institute of Plant Protection, Chinese Academy of Agricultural Sciences, Beijing 100193) Abstract To find new fungicidal lead compounds, based on the catalytic mechanism of chitin synthase, a series of novel nucleoside compounds containing thiourea were designed via the method of