吲哚马来酰亚胺类化合物的合成及其抗肿瘤活性有机化学.pdfVIP

2009 年第 29 卷 有 机 化 学 Vol. 29, 2009 第 6 期, 916～923 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 6, 916～923 ·研究论文· 吲哚马来酰亚胺类化合物的合成及其抗肿瘤活性 a,b *,a a a a 徐桂清 胡永洲 张 冲 何俏军 杨 波 (a 浙江大学药学院 杭州 310058) (b 河南师范大学化学与环境科学学院 新乡 453007) 摘要 为寻找具有抗肿瘤活性的新化合物, 设计合成吲哚马来酰亚胺类化合物, 并评价其体外抗肿瘤活性. 以吲哚与 2-氯乙酰胺为起始原料, 经取代、缩合等反应合成了单吲哚马来酰亚胺衍生物 5a～5t, 以 5-硝基吲哚和不同的 N-(3-氯 丙基)叔胺经取代、还原、缩合等反应得到了双吲哚马来酰亚胺衍生物 9a～9f. 共合成了 26 个未见文献报道的新化 物, 其结构经质谱、元素分析和核磁共振氢谱确证. 采用 MTT 法, 测试了目标化合物对肿瘤细胞株 HL60, ECA-109, A549, SMMC-7721 和 PC-3 的增殖抑制活性, 结果表明部分化合物对所测肿瘤细胞株均显示一定的抑制作用. 关键词 吲哚马来酰亚胺; 合成; 抗肿瘤活性 Synthesis and Antitumor Activity of Indolemalylimide Derivatives Xu, Guiqingb Hu, Yongzhou*,a Zhang, Chonga He, Qiaojuna Yang, Boa a ( School of Pharmaceutical Science, Zhejiang University, Hangzhou 310058) (b College of Chemistry and Environmental Science, Henan Normal University, Xinxiang 453007 ) Abstract To discover novel compounds with antitumor activities, a series of indolylmaleimide derivatives were designed, synthesized and evaluated for their antitumor activities in vitro. Starting with indole and 2-chloroacetamide, followed by substitution and condensation, monoindolyl derivatives 5a～5t were syn- thesized. Starting with 5-nitroindole an