新型含吡唑基异噁唑衍生物的合成与表征有机化学.pdfVIP

2010 年第 30 卷 有 机 化 学 Vol. 30, 2010 第 9 期, 1342～1346 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 9, 1342～1346 ·研究论文· 新型含吡唑基异噁唑衍生物的合成与表征 周英雷 沈松伟 刘方明* ( 杭州师范大学材料与化学化工学院 杭州 310036) 摘要 以查尔酮 4 和取代的 α-氯代吡唑甲醛肟 3 为原料, 通过 1,3-偶极环加成反应得到了 16 种新型的含吡唑基异噁唑 衍生物, 方法简单可行. 化合物 4,5-二氢-3-(1-苯基-3- 甲基-5-取代-4-基)-5-芳基-4-芳酰基异噁唑啉(5) 的结构经过 IR, 1H NMR, MS 及元素分析确证. 并利用单晶 X 射线衍射法测定了 5g 晶体结构. 关键词 吡唑; 1,3-偶极环加成; 异噁唑; 晶体结构 Synthesis and Configuration of Novel Isoxazole Derivatives Containing Pyrazole Moiety Zhou, Yinglei Shen, Songwei Liu, Fangming* (College of Materials and Chemical Engineering, Hangzhou Normal University, Hangzhou 310036) Abstract Sixteen new isoxazole derivatives containing pyrazole moiety were synthesized simply and fea- sibly by chalcone 4 and substituted pyrazolohydroximinoyl chlorides 3 as stating materials through 1,3-dipolar cycloaddition reaction. The structures of 4,5-dihydro-3-(1-pnenyl-3-methyl-5-substituted-4-yl)- 1 5-aryl-4-aroylisoxazolines (5) were confirmed by IR, H NMR, MS techniques and elemental analysis. Compound 5g was subjected to X-ray single crystal diffraction analysis to determine crystallographic struc- ture. Keywords pyrazole; 1,3-dipolar cycloaddition; isoxazole; crystallographic structure 吡唑衍生物是一类具有广谱生物活性的含氮杂环 1 实验部分 化合物, 它具有消炎、止痛、抑菌、抗高血糖、抗癌、 抗凝血、杀虫、除草等活性[1～3], 在医药和农药领域有 1.1 仪器与试剂 着广泛的应用. 另外, 异噁唑衍生物也具有抗抑郁、抗 Varian Mercury-Plus 400 型核磁共振仪(