新型含甲氨甲酰苯基烟酰脲类化合物的设计、合成及生物活性研究有机化学.pdfVIP

DOI: 10.6023/cjoc201404040 研究简报 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry NOTE 新型含甲氨甲酰苯基烟酰脲类化合物的设计、合成及生物活性研究 刘建华a 李以名b 毛达杰a 杜晓华*,a a ( 浙江工业大学催化加氢中心 浙江省绿色农药清洁生产技术研究重点实验室 杭州 310014) (b 嘉兴学院生物与化学工程学院 嘉兴 314001) 摘要 为了寻找新的农药先导化合物, 以氯虫苯甲酰胺和 2-氯烟酸结构为基础, 依据生物合理设计思想引入酰脲活性 基团, 设计合成了 12 个结构新颖的烟酰脲类化合物. 其结构经 1H NMR, 13C NMR, IR 及 HRMS 确认. 初步的生测活性 测试结果表明, 部分化合物对粘虫(Mythimna separata)具有较好的杀虫活性,在浓度为 500 mg/L 时, 化合物 5a, 5g 和 5h 处理的粘虫死亡率为 100%; 此外, 部分化合物具有一定的除草活性, 其中 100 mg/L 的化合物 5f 对稗草(Echinochloa crusgalli)根部生长抑制率为 80%. 关键词 氯虫苯甲酰胺; 2-氯烟酸; 合成; 杀虫活性; 除草活性 Design, Synthesis and Bioactivities of Novel N-Methyl- carbamoylphenyl Nicotinoyl Ureas Liu, Jianhuaa Li, Yimingb Mao, Dajiea Du, Xiaohua*,a a ( Zhejiang Key Laboratory of Green Pesticides and Cleaner Production Technology, Catalytic Hydrogenation Research Center, Zhejiang University of Technology, Hangzhou 310014) (b College of Biological, Chemical Sciences and Engineering, Jiaxing University , Jiaxing 314001) Abstract In order to look for new pesticidal leading compounds, 12 novel nicotinoyl ureas were designed and synthesized based on the structure fragments of chlorantraniliprole and 2-chloronicotinic acid according to the bio-rational design princi- ple. The structures of all compounds have been confirmed by 1H NMR, 13C NMR, IR and HRMS techniques. The preliminary results of biological sceen indicated that some of the title compounds exhibi