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瑞香酮类似物的合成与生物活性研究有机化学.pdf
2010 年第 30 卷 有 机 化 学 Vol. 30, 2010
第 12 期, 1870～1875 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 12, 1870～1875
·研究论文·
瑞香酮类似物的合成与生物活性研究
杨绍祥 a 康铁牛 a 杨新玲 a 孙玉凤 a 芮昌辉 b 凌 云*,a
(a 中国农业大学理学院应用化学系 农业部农药化学与应用重点开放实验室 北京 100193)
(b 中国农业科学院植物保护研究所 北京 100193)
摘要 以瑞香狼毒(Stellera chamaejasme L.) 中分离得到的天然产物(E)-1,5-二苯基-2-烯-1-戊酮(I)为先导, 用不同的含氮
杂环取代 1-苯基, 设计合成了 8 个未见报道的化合物, 其结构均经过 1H NMR, IR 和元素分析确证. 初步生物活性测试
表明, 目标化合物在600 µg/mL 浓度下表现出一定的杀蚜活性, 其中化合物 6a 对棉蚜的校正死亡率为 92.9%, 活性优
于先导 I.
关键词 瑞香狼毒; (E)-1,5-二苯基-2-戊烯-1-酮; 类似物; 合成; 杀蚜活性
Synthesis and Biological Activities of Daphneolone Analogues
Yang, Shaoxianga Kang, Tieniua Yang, Xinlinga Sun, Yufenga
Rui, Changhuib Ling, Yun*,a
a
( Key Laboratory of Pesticide Chemistry and Application, Ministry of Agriculture, Department of Applied Chemistry,
College of Science, China Agricultural University, Beijing 100193)
b
( Institute of Plant Protection, Chinese Academy of Agricultural Sciences, Beijing 100193)
Abstract The botanical aphicide (E)-1,5-diphenyl-1-penten -1-one (I) from Stellera chamaejasme L. as the
lead compound, 8 new compounds were designed and synthesized in which 1-phenyl was replaced by dif-
1
ferent nitrogen heterocycles. Their structures were confirmed by H NMR, IR spectra and elemental analy-
sis. The results of biological tests i
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