微胶囊技术在药品生产中应用.pdfVIP

微胶囊技术在药品生产中的应用 刘明，倪辉，吴永沛* （集美大学生物工程学院，厦门 361021 ） 摘 要：介绍了微胶囊技术的原理、制备方法、芯材壁材的选择、以及其芯材的释放方式与 释放机理。阐述了微胶囊药剂在减少服药次数，屏蔽药物的刺激性气味、延长药物的活性、 控制药物释放剂量、减少挥发性成分的流失、提高药物疗效方面的特点和优越性。 关键词：微胶囊技术；芯材；药物；稳定性 1. 引 言 微胶囊技术（microencapsulation technique ）是21 世纪制药工业重点开发的高新技术之 一。从1957 年Green B.K.提出了微胶囊技术到现在已经近50 年了，其应用范围也已扩展到 [1] [2] [3] [4] [5] 医药 、食品 、饲料 、涂料 、化妆品、洗涤剂 等多种行业。由于微胶囊技术具有将液 体粉末化，隔离活性组分，降低或掩盖食品中不良气味和苦味，保护对热、水分、氧等敏感 的食品组分及达到瞬间释放或控制释放的功能[6][7] ，因此从八十年代引入我国以来得到了突 飞猛进的发展。 微胶囊技术的众多优势使得其必然要与制药行业紧密的结合，最早是20 世纪70 年代由 [8] 美国和日本，将微胶囊载药的药物微胶囊作为一种理想的缓释控释、靶向剂型进行研究的 。 自微胶囊技术实现了在医药领域的应用以来，这项技术的发展大大提升了医药产品的技术含 量和性能，使得许多原本有生物活性而又无法实现产品的药物得到了生机。 2. 微胶囊技术 微胶囊(也称微球) ，是指使用高分子材料将分散的固态、液态或气态物质包埋成的微小 封闭容器。微胶囊的粒径通常在2～1000 μm ，而小于1 μm 的则称为纳米微胶囊(也称毫微 球) 。微胶囊内部装载的物料称为芯材(或称囊心物质) ，外部包囊的壁膜称为壁材(或称为包 囊材料) 。 2.1 常用制备方法 微胶囊技术的制备方法大致分为化学法、物理法及物理化学法三类：化学法主要利用单 体小分子发生聚合反应生成高分子或膜材料并将芯材包覆；物理法是利用物理和机械原理的 方法制备微胶囊；物理化学法是通过改变条件(温度、pH 值、加入电解质等) 使溶解状态的 成膜材料从溶液中聚沉出来并将芯材包覆形成微胶囊。 表1 微胶囊的主要制备方法[9] 分 类 制备方法 化学法 界面聚合法、乳化法、锐孔法、辐射化学法、超临界流体技术 物理法 空气悬浮法、静电沉积法、气相沉积法、分子包埋法、挤压法 物理化学法 相分离法、溶剂蒸发法、喷雾干燥法、干燥浴法、界面沉积法 2.2 壁材和芯材 在选择壁材时要考虑壁材本身的性能，如渗透性、稳定性、机械强度、溶解性、可聚合 性、黏度、电性能、吸湿性及成膜性等，对于生物活性物质的芯材，还要着重考虑壁材的毒 性，与芯材的相容性。另外壁材的价格，制备微胶囊所选择的方法对壁材的要求，都是选择 - 1 - 壁材时应着重考虑的。不同的应用条件对微胶囊壁材有不同的要求，通常要根据芯材的物理 性质来选择适宜的壁材，油溶性的芯材需选水溶性的壁材，水溶性的芯材则选油溶性的壁材， 即壁材应不与芯材反应或混溶。可用作壁材的有天然高分子材料如植物胶、阿拉伯胶、海藻 酸钠、卡拉胶、琼脂等,其次是淀粉及纤维素衍生物,如糊精、低聚糖、甲壳素等及其衍生物 和人工合成高分子材料。包合工艺技术一般采用β-环糊精(β-CD)包合，可以增加药物的溶解 度，提高其稳定性，降低药物的毒性和刺激性。曲风春等[10]采用微胶囊技术制成的β-CD消 炎颗粒，减少了服用剂量，改善了口感，患者易于接受，适于糖