一清分散片的研及质量评价研究.pdfVIP

中文摘要 一清分散片系《中国药典》之一清颗粒改剂而成，一清颗粒由黄芩、大黄、黄连所 组成，传统中医认为具有清热泻火解毒、化瘀凉血止血作用。本方临床以颗粒剂形式应 用多年，疗效确切，但受剂型局限和药物本身性质影响，其有效成分溶出度和生物利用 度较差，不能保证临床用药的稳定可控。为适应临床需要，使药物崩解、溶出快，将其 剂型成速释剂型分散片，并系统地研究改进制备工艺、质量控制方法，使其成为速效且 质量稳定、可控的现代剂型。 主要研究内容如下： 1．以黄芩苷、大黄酚、盐酸小檗碱的转移率及浸膏得率为评价指标，通过全面试 验，细化了黄芩、大黄、黄连的提取、浓缩和干燥工艺技术参数；以分散片所要求的特 殊崩解时限、分散均匀性为指标，结合吸光值，通过单因素和正交实验设计筛选了崩解 剂的种类、配比、加入方法等，确定了成型工艺和技术参数。 2．以定性鉴别和定量测定实验对一清分散片中3种原料药材进行了质量控制研 究。其定性鉴别实验结果符合药典规定；定量测定实验确定3种药材的有效成分限量分 别为：黄芩药材中含黄芩苷≥14．5％，大黄药材中大黄素和大黄酚总量≥O．65％，黄连 药材中小檗碱(以盐酸小檗碱计)≥6．7％。 3．通过展开剂的筛选，优化了一清分散片成品中大黄素、大黄酚和盐酸小檗碱的 薄层定性鉴别系统；通过色谱条件、供试品制备方法、系统适用性实验和方法学的考察， 建立了一清分散片指标成分黄芩苷、盐酸小檗碱、大黄素和大黄酚含量的HPLC测定方 法，确定了指标成分的限量：每片含黄芩苷≥10．5mg，含大黄素和大黄酚的总量≥ 1．54mg，含盐酸小檗碱≥23．3mg；提出了一清分散片质量标准的关键指标。 4．通过溶出系统和黄芩苷含量测定法适用性的考察，用HPLC法建立了溶出度测 定方法，确定本品15min时，黄芩苷的累积溶出百分率80．O％。 5．通过色谱条件、供试品制备方法和方法学考察，用HPLC法建立了一清分散片指 纹图谱的共有模式；通过10批一清分散片的指纹图谱全谱的相似度评价，表明各样品 之间具有良好的相似度。 关键词：一清分散片，制备工艺，质量评价 Il ABS’I’RAC’I’ tablet ofChinese by Yiqingdispersiblecomes仔om_：Yiqing掣钳lllle ofI湖ixScutell越ae、Rhe哪。伍cinaleBaill．and蹦zoma modi母ing恤fom．ConsiSting in fire toxin has for arld Coptidis，Ⅵqing铲趾_ulebeil唱efrectingpurging remoVing cooling blood．IIlordert0 clillical fo肌isnow i11t0 adapting demalld，its challged 、)l柱ch and init谢n disintegratesVe巧quicl(1ydrug studied and andt：he haVebeen preparationp∞cess quali锣control cornpletely 1．The hausbeendoIleon study p】旧一clillicalphannacyincludingdetemiIling totlleex打