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α-亚氨基膦酸的合成研究

摘 要 含亚胺的有机磷类化合物具有良好的生物活性,如:抗菌、除草、杀虫等。 该类化合物的合成和生物活性的研究引起了人们的广泛兴趣。在分子设计中,由 于氟原子具有模拟效应、电子效应等优点,本论文采用活性基团拼接法将氟原子 引入目标化合物中,酰氯经Miehaelis.Arbuzov重排得Ⅱ.酰基膦酸酯,再与胺、 盐酸羟胺或2,4.二硝基苯肼等反应,合成了一系列新的m亚氨基膦酸酯。共11 个甜亚氨基膦酸酯化合物,其中含氟化合物7个,不含氟化合物2个,Ⅳ.苯甲 酰氧基一a.亚氨基瞵酸酯化合物2个。用元素分析、承和1HNMR等进行了结构 表征,摸索了两条合成路线,并对反应条件进行了优化:芳胺和酰基膦酸酯反应 不能生成Ⅱ.亚氨基膦酸酯;生物活性测试结果表明目标化合物对小麦赤霉病菌 等没有明显的抑制活性;为迸~步的研究工作奠定了良好的基础。 关键词:a.亚氨基瞵酸酯 酰基膦酸酯 合成 生物活性 分类号:0621 贵州大学2006届硕士研究生论文 Abstract are iminofunctionaI a·Irninophophonatesphosphoms·containingcompounds, awide of as activities,such possessingrangebiologic fungicidal,herbicidal, andsoon.Their andbioactivitieshaveattractedattentionin pesticidal sythesis great research.Inthis we the of and mainlyexploredsynthesisa-iminophophonates paper their flurineatominto duetoits bioactivities.、№introduced targetcompounds of soon.Aseriesof simulationeffect,electroniceffectand advantage seven non.fluorine- Ⅱ一iminophosphonates.includingfluorine·containing.two andtwo via obtained containingcompoundsN-benzoxy—a·iminophosphonates.were Michaelis—Arbuzovreaction.Thiswas wi小 thellfollowedreaction rearrangement by and hydrochloride amine,hydroxylamine werecharacterizedIR,elementaland1H

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