最新第四章固体制剂(散剂颗粒剂片剂片剂的包衣).pptVIP

2002-06-02 药剂学 药剂学 第四章 固体制剂-1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣）（P107） 第一节 概 述 固体制剂： 散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂 特点： 1、物理、化学和生物学稳定性好，生产成本相对低 2、制备过程具有相同的单元 3、大多为胃肠道给药，具有溶出、吸收过程 一、固体剂型的制备工艺 药物 ?粉碎 ? 过筛 ?混合 ? 造粒 ? 压片 ? ? ? 散剂 颗粒剂 片剂 胶囊剂 造粒是固体制剂的关键单元 二、固体剂型的体内吸收路径 固体制剂 ? 崩解 ?溶解→ 扩散? 吸收 难溶性药物溶出过程是药物吸收的限速过程 三、Noyes-Whitney方程 Noyes-Whitney方程： 溶出速度：dc/dt = K S（CS-C） 溶出快------吸收快 第二节 散 剂 散剂（Powders）系指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂，可外用也可内服，其分类有如下三种方法： ①按组成药味多少来分类，可分为单散剂与复散剂； ②按剂量情况来分类，可分为分剂量散与不分剂量散； ③按用途来分类，可分为溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。 散剂特点 ①粉碎程度大，比表面积大、易于分散、起效快； ②外用覆盖面积大，可以同时发挥保护和收敛等作用； ③贮存、运输、携带比较方便； ④制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用。 散剂的制备 物料前处理→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装储存  粉 碎 借助机械力将大块固体物料破碎成小块或粉末的过程 1. 目的：增加药物的比表面积，提高生物利用度，调节药物粉末的流动性，改善不同药物粉末混合均匀性 粉碎的方法与器械 ⑴方法 ①干法 将药物经干燥使水分降低到一定限度（一般应小于5％）后再粉碎 ②湿法 药物中加入适量的水或其他液体再研磨粉碎的方法（即加液研磨法，配研法） 难溶于水的药物可采用“水飞法” ② 球磨机 欲粉碎的药物直径以不大于圆球直径的1/4~1/9为宜 圆球在筒内应占圆柱筒容积的30％～35％。 以干法粉碎时，药物的含湿量不超过2％，可得细的粉末。 湿法粉碎时，一般固体药物占30％~60％，水占70％~40％，可获得通过200目筛的粉末。 混合的方法与器械 ⑴ 方法 搅拌 小量药品 研磨 过筛 ⑵ 器械 ①旋转混合机 ②槽形搅拌混合机 ③双螺旋锥形混合机 混合装置示意图 槽形搅拌混合机 双螺旋锥形混合机  混合的原则 ①组分的比例量 “等量递增” “配研法” ：剧毒药品、贵重药物或各组分的比例相差悬殊者。 ②组分的密度 性质相同、密度基本一致的二种药粉容易混匀，但若密度差异较大时，应将密度小（质轻）者先放入混合容器中，再放入密度大（质重）者，这样可避免密度小者浮于上面或飞扬，密度大沉于底部而不易混匀。 ③组分的吸附性与带电性 因混合摩擦而带电的粉末常阻碍均匀混合，通常可加少量表面活性剂克服，也有人用润滑剂作抗静电剂。 ⑤含可形成低共熔混合物的组分 将二种或二种以上药物按一定比例混合时，在室温条件下，出现的润湿与液化现象，称做低共熔现象。 第三节 颗粒剂 药物与适宜的辅料制成的干燥颗粒状制剂，粒径范围在105~500 ?m的颗粒剂又称细（颗）粒剂 可溶性、混悬性及泡腾性颗粒剂 第四节 片剂 片剂定义 片剂（Tablet) 系指药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的片状或异型片状制剂，主要供口服使用。 目前应用最广泛的制剂品种。 片剂的特点与质量要求 特点 性质稳定、携带与使用方便、机械化程度高、成本低、产量高、分剂量准确 需加入辅料、经压缩、生物利用度偏低、婴儿与昏迷病人不能服用 质量要求 色泽均匀、完整光洁、硬度适宜、重量差异小、含量准确、崩解度和溶出度符合规定 片剂的种类 口服片 口腔用片 外用片 其它 二、片剂辅料 稀释剂与吸收剂 润湿剂与粘合剂 崩解剂 润滑剂 其它辅料 常用辅料品种分类及用途分类 常用辅料品种分类及用途分类 常用辅料品种分类及用途分类 常用辅料品种分类及用途分类 常用辅料品种分类及用途分类 常用辅料品种分类及用途分类 三、片剂的制备 湿法制粒压片 把粉末、熔融液、水溶液等物态的物料经加工制成具有一定形状与大小粒状物的操作。 湿法制粒方法 挤压制粒 a