药物分子偶联用功能性聚酯一聚氨基酸共聚物的合成和表征.pdfVIP

霎基础研究囊 ‰乏基础研硝*4∞ 药物分子偶联用功能性聚酯一聚氨基酸共聚物的 合成与表征 吕冬梅郭颖志顾忠伟 摘要 目的：合成系列具有功能侧基，用于偶联抗癌药或避孕疫苗等生物活性物质的生物医用聚酯 一聚氨基酸共聚物，用做靶向肿瘤治疗或免疫避孕的药物控制释放载体。方法：合成功能性单体3一 苄氧羰基乙基吗啉一2，5一二酮(BEMD)，在辛酸亚锡的作用下通过开环聚合与e一己内酯共聚，经催 化氢化反应脱除苄氧保护基团，获得功能侧基为羧丙基的聚(8一己内酯)一CO一(乙醇酸一ah—L一 谷氨酸)(PCGG)共聚物。核磁共振氢谱、凝胶渗透色谱、差示扫描量热仪、水接触角测定等手段表征 共聚物；3T3成纤维细胞初步考察共聚物的细胞毒性。结果：所得单体的纯度在99．7％以上；共聚物 的共聚组成与单体投料比基本一致，随着BEMD投料比的增加，共聚物的分子量减小；随着BEMD在 共聚物中共聚组成的增加，聚合物熔点降低，亲水性增强；短期的体外细胞毒性考察表明所得聚合物 均无细胞毒性。结论：通过调控不同聚合条件可合成具有不同物理性能的PCGG共聚物，有望在共聚 物的羧基侧基上偶联抗癌药或避孕疫苗等生物活性分子，用做靶向肿瘤治疗或免疫避孕的药物载体。 关键词药物载体偶联开环聚合功能侧基 andCharacterizationofFunctional for acid)CopolymersDrug Synthesis Polyester—co—poly(Bmino Molecules Lv ResearchInstituteor ConjugationDongmei，Guo砌学托，GuZhongwei．National Family Planning，Beifing，100081 Abstract aseriesofbiomedical Objective：Tosynthesize polyester—CO—poly(amino with for ofanti—cancerorbioactivesuchas functionalside groupsconjugation drugs agents contraceptive beused∞controlledrelease for orilnnlunocon· would carriers polypeptides，which dnlg targetedoncotherapy