抗菌药物概论详解.ppt

抗菌药物概论General Consideration of Antibacterial drugs 化学治疗(chemotherapy) 药物对病原体（微生物感染、寄生虫病及恶性肿瘤）所致疾病的预防和治疗。 抗微生物药的发展历史 古希腊人用雄蕨作肠道驱虫药;古印度人用大风子治疗麻风;中国人用豆腐霉治疗疖、痈；16世纪水银用于治疗梅毒；17世纪金鸡用于治疗疟疾 1877 Pasteur 空气中细菌抑制炭疽杆菌生长 1928 Fleming发现青霉菌污染能使培养的细菌溶解，并将该物质称为青霉素 1939 Florey and Chain制备了青霉素 1941 英国用青霉素成功治疗了葡萄菌和链球菌混合感染患者。 1945 Fleming， Florey and Chain因青霉素的发现获得诺贝尔医学奖 1907 Domagk首次报道磺胺药，1935 合成第一个磺胺药 百浪多息， 1939 Domagk获得诺贝尔医学奖 1968甲氧苄胺嘧啶 （TMP）出现 40年代 硝基呋喃类 1952 抗结核药 异烟肼（雷米封，INH） 70年代 “灭滴灵” 治疗厌氧菌感染 70年代 第一代喹诺酮类药物——90年代新氟喹诺酮类 1957两性霉素B 抗真菌 1959，1961 半合成β内酰胺类 氨苄青霉素，阿莫西林，头孢克洛等 半合成氨基糖苷类 阿米卡星 半合成四环素 多西环素 米诺环素 半合成大环内酯类 罗红霉素，阿齐霉素 β内酰胺酶抑制剂 棒酸，舒巴坦 化学治疗学 (chemotherapeutics) 是研究药物、病原体和宿主之间相互作用、作用机制和作用规律的学科。 第一节 抗菌药的基本概念 抗菌药 能抑制或杀灭细菌，用于预防和治 疗细菌性感染的药物。 抗生素（antibiotics） 是各种微生物的代谢产物，分子量较低，低浓度时能杀灭或抑制其他病原微生物。有天然和人工半合成二类。 抗菌谱（antibacterial spectrum） 抗菌药 抑制或杀灭病原微生物的范围。 广谱抗菌药 对多种病原微生物有效的抗菌药 窄谱抗菌药 仅对一种细菌或局限于某属细菌的抗菌药 抗菌活性（antibacterialactivity） 药物抑 制或杀灭细菌的能力。 最低抑菌浓度（minimal inhibitory concentration，MIC） 药物能抑制培养基 内细菌生长的最低浓度。 抑菌药（bacteriostatic） 仅能抑制细菌的 生长和繁殖而不能将其杀灭的药物。 最低杀菌浓度（minimal bactericidal concentration，MBC）药物能杀灭培养基 内细菌的最低浓度。 杀菌药（bactericide） 不仅抑制细菌的生 长，并能将其杀灭的药物。 化疗指数（chemotherapeutic index） 是 衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的 重要参数，一般可用动物实验的 LD50/ ED50 或 LD5/ ED95的比值表示。 抗菌后效应（post antibiotic effect，PAE） 细菌与抗生素短暂接触后,当抗生素低于MIC 或去除后,细菌生长仍受到抑制的效应 受次接触效应(first expose effect) 抗菌药初次 接触细菌时具有强大的抗菌效应，与细菌再次接触或长时间接触其抑菌或杀菌能力减弱 微生物的种类 一、原核生物 细菌、放线菌、 衣原体、支原体、立克次体、螺旋体 二、真核生物 真菌（霉菌、酵母菌）、原生动物、 藻类； 三、非细胞生物 病毒、类病毒, 朊病毒等； 产气荚膜杆菌 气性坏疽(Gas gangrene)是一种严重的创伤感染, 以水肿、产气及全身中毒为特征, 常由几种病原菌混合感染, 主要为产气荚膜杆菌, 还有水肿杆菌, 败毒杆菌及溶组织杆菌等。 铜绿假单胞菌即通称的绿脓杆菌，除在自然界广泛存在外，也存在于正常人肠道、呼吸道及皮肤，是一种常见的条件致病菌。 放线菌：肺内，颅内感染 立克次氏体也是专性细胞内寄生的，主要寄生于节肢动物，有的会通过蚤、虱、蜱、螨传入人体、如斑疹伤寒、战壕热。 螺旋体：钩端螺旋体病，梅毒。 钩端螺旋体病（leptospirosis）简称钩体病。是由致病性钩端螺旋体引起的自