抗生素讲课版详解.ppt

抗菌药物的特点及应用 芳村药剂科 李映辉 面对感染患者，我考虑的选药思路？ 患者病史、过敏史、用药史？肝肾功能？ 感染源在哪？细菌种类？药敏情况？针对病情和药敏可选药物有哪些？ 优化选药：药物抗菌谱、药代动力学（吸收、组织分布、排泄）、不良反应、对目前病情否有禁忌、与现用其他药物之间是否有相互作用等 药房现常用的各类抗菌药物特点比较及注意事项 抗菌药物的PK/PD参数与合理用药 抗菌药物分类 天然抗生素与半合成抗生素 β-内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、氧头孢烯类、碳青霉烯类等） 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素和克林霉素 多肽类 四环素类 氯霉素类 化学合成抗菌药物 喹诺酮类、磺胺类、呋喃类 硝基咪唑类 抗结核病药 抗真菌药 抗菌药物的作用机制 药房现用各类抗菌药物特点比较及注意事项 β-内酰胺类——青霉素类、头孢菌素 1、时间依赖型、繁殖期杀菌药。 2、皮试问题。 青霉素类药物需要皮试。皮试液浓度通常为500单位/ml。皮试原则：对于无青霉素过敏史的患者，成人在7日内未用过青霉素者、小儿在3日内未用过青霉素者均应进行青霉素皮试。患者曾有青霉素过敏或皮试强阳性史者，10年内不宜再做皮试，10年后也应谨慎。 头孢菌素用前是否要做皮试，无统一规定、有的产品在说明书中规定用前皮试，应参照执行。皮试液参考浓度300ug/ml。皮试结果的判断参见青霉素。------出自《新编药物学》 3、青霉素类在近中性（PH=6-7）溶液中较为稳定，酸性或碱性增强，均可使之加速分解。应用时最好用注射用水或等渗氯化钠溶解。若采用静脉滴注给药，宜将一次剂量的药物溶于约100ml输液中，于0.5-1小时内滴完。在碱性溶液中分解极快，严禁将碱性药液与其配伍。 头霉素类与氧头孢烯类药物比较 ?-内酰胺酶抑制剂合剂 酶抑制剂品种： 舒巴坦、克拉维酸、他唑巴坦 特点： 1、酶抑制剂作用： 通常具微弱的抗菌作用，舒巴坦对不动杆菌属具良好抗菌活性 2、扩大抗菌谱，增强抗菌活性 3、抑酶作用：他唑巴坦克拉维酸舒巴坦 4、不增强对β内酰胺类药物敏感的细菌的抗菌活性 碳青霉烯类药物比较  亚胺培南西司他丁 引起癫痫的不良反应时能用丙戊酸钠（德巴金）治疗吗？ 答案：两药是不建议同时使用的。 分析：当碳青酶烯类与丙戊酸钠共同服用时，可导致丙戊酸在血液中的水平降低，在两天内减少60-100%，有时可能引发惊厥。由于发生迅速和下降的程度，应当避免对丙戊酸水平稳定的患者联合使用碳青酶烯类药物。如果不能避免，应监测血药浓度。----出自德巴金说明书 大环内酯类药物比较 克林霉素 抗菌谱：与大环内酯类相似。但本类药对流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等革兰阴性需氧菌以及支原体均耐药，此点有别于红霉素等大环内酯类。 临床应用：敏感细菌引起的骨髓炎和骨关节感染，本品是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选药物；盆、腹腔感染的联合治疗（覆盖厌氧菌）需要注意厌氧菌对其耐药性增加的问题。对Ⅰ类切口手术预防用抗菌药物， β-内酰胺类抗菌药物过敏者，可选用克林霉素预防葡萄球菌、链球菌感染， 吸收: IV和口服,快速和完全吸收(F = 90%); 食物对吸收极小 分布: 组织穿透性佳，包括骨骼。可透过胎盘，渗入乳汁，禁用于孕妇及婴儿；穿过CSF极少 排泄： 主要肝脏代谢;半衰期2.5～3小时；透析时不被清除 其他： 配液浓度应该为小于等于6mg/ml。 氨基糖甙类抗生素 抗菌作用： 主要针对G－杆菌。静止期杀菌剂 。 链霉素 结核 庆大霉素 卡那霉素 大肠杆菌，克雷伯，肠杆菌，变形杆菌， 妥布霉素 志贺，枸橼酸杆菌 丁胺卡那 索替米星 氨基糖苷类药物比较 阿米卡星 浓度依赖型，静止期杀菌药。 细菌对其有适应性耐药，8-12小时后发生适应性耐药达到最大耐药。通常建议0.4g qd给药。 血浆蛋白结合率88%，单独用药在肺中浓度不好， 缺氧环境下（如COPD），抗菌活性下降。 多肽类药---抗MRSA药物 抗菌谱： G+菌作用强，用于耐药菌如MRSA的严重感染。繁殖期杀菌剂。时间依赖型抗生素。 恶唑烷酮类---利奈唑胺 作用机制：核糖体RNA亚基，抑制蛋白质合成，抑菌药，属于时间依赖型。 特点：小分子，组织穿透性好，蛋白结合率31%，肺组织浓度高，脑脊液浓度比万古高。肾毒性小。 适应症：万古霉素耐药的屎肠球菌引起的感染，包括伴发的菌血症。 院内获得性肺炎：由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐药的菌 株）或肺炎链球菌（包括多药耐药的菌