【若风制作】肾上腺素受体阻断药(20148五年本)MicrosoftPowerPoint演示文稿课件.ppt

* 肾上腺素受体阻断药 Chapter Eleven adrenoceptor blocking α-受体阻断药 ?-受体阻断药 11 章 什么是?受体阻断药对“肾上腺素升压作用的翻转”？ 答案：这是因为AD可激动与血管有关的?1受体和?2受 体，本类药物阻断了?受体，而保留了?2受体的作用， 导致骨骼肌血管扩张，血压下降。所以这类药物引起的 血压下降不能用AD治疗，只能用NA治疗。 第一节α-R阻断药分类 ?1受体阻断药：哌唑嗪 ?2受体阻断药：育亨宾（工具药） 短效：酚妥拉明 长效：酚苄明 ?受体阻断药 分类 ?1、?2受体阻断药 1.血管扩张： 原理：(1)直接扩张血管作用 (2)阻断?1-R (3)激动H1-R 2.心脏兴奋：心收缩力加强，心率加快，输出量增加。 原理：(1)血管扩张，血压下降反射性兴奋心脏。 (2)阻断突触前膜?2-R，促进前膜释放 NA，激动心脏?1-R。 3.降压：具有明显的翻转AD升压作用 一、?1 、?2 -R阻断药 酚妥拉明(phentolamine) 【药理作用】 （一）短效类 4.其他作用： （1）拟胆碱样作用：兴奋胃肠平滑肌。 （2）拟组胺样作用：激动H 2-R→胃酸分泌增加 激动H 1-R→皮肤潮红 一、?1 、?2 -R阻断药 1.外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛性病 2.静脉滴注NA外漏:：浸润注射。 【临床应用】 一、?1 、?2 -R阻断药 3.抗休克：感染性、心源性和神经性休克。 目的： 增加心输出量 扩张血管，降低外周阻力 用药前必需补足血容量 与NA合用的目的：阻断?受体 保留?受体作用 增加血液灌注改 善 微 循 环 降低肺循环阻力 防止肺水肿发生 4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭 机制： 5.嗜铬细胞瘤的诊断 嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含 AD)，酚妥拉明可使血压下降。 6.男性勃起功能障碍 一、?1 、?2 -R阻断药 扩张血管 降低外周阻力 降低心脏后负荷 →心输出量增加→减轻心力衰竭 →心肌氧耗降低→减轻心肌梗死 1.体位性低血压 2.腹痛，腹泻，呕吐(胃肠平滑肌兴奋引起)。 3.诱发和加重溃疡(胃酸分泌增加引起)。 4.心动过速，心律失常，诱发和加重心绞痛 （心脏兴 奋引起）。 一、?1 、?2 -R阻断药 【不良反应】 1可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压。 2.不良反应发生率高。 妥拉苏林(tolazoline) 【特点】 一、?1 、?2 -R阻断药 酚苄明(phenoxybenzamine) （二）长效类 静脉注射给药，1h达高峰。脂溶性高，主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。 机制：非竞争性?受体阻断药 特点：作用缓慢，强大，持久. 【体内过程】 【药理作用】 1.治疗嗜铬细胞瘤 2.外周血管痉挛性疾病 3.中风所致反射亢进 【临床应用】 二、?1-R阻断药 坦洛新( tasmulosin) 1.外周血管痉挛性疾病 2.治疗嗜铬细胞瘤 3.休克 4.良性前列腺肥大 【临床应用】对心率血压无影响 【不良反应】 首剂效应 第二节 ?-R阻断药 竞争性?受体阻断药 【药理作用】 1. ?受体阻断作用 (1)心脏抑制：阻断心脏?1受体 (2)血压下降 对正常人影响不明显，对高血压患者明显。 降压机制：1.阻断心脏?1 –R 2.抑制肾素分泌 3.降低外周交感神经活性 4.中枢降压作用 1. ?受体阻断作用 (3)支气管平滑肌收缩 对正常人无影响；但对哮喘的病人，可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用。 (4) 肾素分泌减少 阻断肾小球旁器细胞的?1受体而抑制肾素的释放(5)代谢 1）降低血糖 2）脂肪分解减少 第二节 ?-R阻断药 【药理作用】 糖原分解与?、?2受体激动有关 ?受体阻断药和?2受体阻断药合用时可拮抗肾上腺