双重功效镇痛药他喷他多的药理学研究和临床应用.pdfVIP

塞旦蕉煎堂垄查!!!!至!旦筮!鲞笙!塑旦i!g!!!!垒!耻坠；!!!!∑!!：!!盥!：! 293 ．新药与新技术． 双重功效镇痛药他喷他多的药理学 研究与临床应用 刘肖平 综述 【摘要】 他喷他多是一种新型双重作用方式的中枢性镇痛药，它既是肛阿片受体激动药，又 是去甲肾上腺素重吸收抑制药，对急性、炎性和慢性神经病理性疼痛的多种动物模型有镇痛作 用，其效能介于吗啡和曲马朵之间，静脉注射或口服均能达到满意的血药浓度．且耐受良好。最 常见的静脉注射相关不良反应有嗜睡、眩晕、口干和恶心。药理作用与曲马朵类似，但曲马朵是 左旋、右旋对映异构体的外消旋混合物，起丛阿片受体激动和去甲肾上腺素重吸收抑制作用的是 不同构型的对映异构体分子及其代谢产物；而他喷他多则不需要中间代谢过程。作为弘阿片受体 激动药和去甲肾上腺素重吸收抑制药都是同样的分子在起作用。这就是为什么他喷他多疗效强于 曲马朵的原因。 【关键词】 他喷他多f药理学；镇痛 andclinical of withadualmodeofaction Pharmacology analgesictapentadol application L儿J 200052， Xiao—ping．DepartmentofAnesthesiology，455thHospitalofPLA。Shanghai China new with of centrally adualmodeac— [Abstract]Tapentadothydrochloride，a actinganalgesic tion：mu-opioidreceptor andinhibitionof showedan— agonism norepinephrinereuptake．Tapentadol effectsinawide ofanimalmodelsof andchronic algesic range acute，inflammatoryneuropathicpain． Its wasbetweenthatof andtramad01．Theachieved serumlevels potency morphine drug satisfactory afterbothIVandoraladministration．Itwas welltolerated．Themostcommonadverse generally effectsassociatedwith IV were mouth，andnausea． increasingtapentadolsleepiness，vertigo，dry mu andinhibitionof makeitsimilartOtramad01． TapentadolSagonism norepinephrinereuptake However·tramadolconsistsofaracemicmixtureof and enantiomers．The negativepositive drug’s mu ontransformationofthe enantiomerintoanactivemetabolite．Thenor— agonismdepends positive inhibitionismedia