第七章半仿生提取技术精要.ppt

有研究以阿魏酸、苦参碱、苦参总碱及干浸膏为指标，采用SBE和水提取法（WE法）对当归苦参丸的提取工艺进行比较研究，经4个指标综合评价发现，SBE法优于WE法。 但目前半仿生提取法仍沿袭高温煎煮方式，容易影响许多有效活性成分，降低药效。因此，有学者建议将提取温度改为近人体温度，在提取液中加入拟人体消化酶活性物质，使提取过程更接近于药物在人体胃肠道的转运吸收过程，更符合辨证施治的中医药理论。 第二节 半仿生提取的基本研究模式 1.SBE法提取工艺设计，重在机体药效学反应。 2.方剂用SBE法提取条件优选。 3.方剂指纹图谱-模式识别研究。 4.方剂SBE提取液醇沉浓度优选。 5.方剂4种方法（SBE，SBAE，VE，VAE法）提取液成分、药效、毒性的比较。 6.综合分析，科学评价。 7.研究结果皆提示: SBE有可能取代VE 法，SBAE 有可能取代VAE法。 黄芩半仿生提取法工艺条件的优选 方法采用U9(96)均匀设计表，在饮片规格、煎提温度、煎提用水量、滤过、浓缩等条件相同的情况下，以3煎用水的pH值及总煎提时间为考察因素，以分子量≤1000Da提取物、黄芩苷、黄芩素、总黄酮、HPLC峰总面积为指标，将各指标测得值进行标准化处理，并经加权求和后得到综合评判指标Y值，并用JYSYSJ数据分析模块处理，优选黄芩半仿生提取法的工艺条件。 再将方程在计算机上进行优化处理，期望值方向大者为佳。结果优化条件确定黄芩半仿生法提取的工艺条件为:3煎用水pH依次为:5.0、7.0、9.0;提取时间依次为:2h、1h、1h。 张学兰等 对交泰丸SBE法、WE法、SBAE法、WAE法4种方法提取液的成分比较，结果4种方法提取液5个指标成分（小檗碱、肉桂酸、总生物碱、挥发油、干浸膏量）的综合评价值为：SBE液WE液SBAE液WAE液。 4种方法提取液与黄连对照药材层析行为基本一致。但SBE液与WE液中挥发油的气相色谱有差异。气相色谱表明，SBE液与WE液中挥发油主成分相同，但各组分的相对含量有差异：油中主要有效成分桂皮醛的相对含量呈现出SBE液为89.15%， WE为83.66%。 用均匀设计优选复壮胶囊的半仿生提取工艺条件 根据SBE法理论,在药材粒度、煎提温度、煎煮加水量、离心、浓缩等条件相同的前提下,确定考察的主要因素及水平。选用U9(91X33)表(中国航天工业总公司第三研究院提供)安排实验方案,见表1。 工艺条件的优化 将淫羊藿苷、-谷甾醇、甜菜碱、人参二醇、人参三醇、总糖、干浸膏得率7个指标的数据综合成表2, 用JYSYSJ的数据分析模块处理,用二次多项式逐步回归,得回归方程:Y=-459.9143+219.5002B-236.5653D+4.244424A2+18.42124B2+22.92169D2+4.3654AB+12.07139BD,工艺条件进行优选, 确定其SBE法工艺条件为:三煎用水的pH值依次为:4.0,7.5,8.7;提取时间依为:150,75,75min。 例：复壮胶囊不同提取液主要药效比较 复壮胶囊不同提取液主要药效比较 展望 半仿生提取技术提取溶媒以水为基础，随着现代植化技术的发展和对中药药用物质基础的进一步清晰.很多低极性药用成分需要乙醇等极性低的溶媒来提取更为有效，在工业化大生产中，采用低沸点、低粘度的溶媒来提取，在过滤、浓缩等工艺环节更便利、能耗更低，非水提工艺的采用越来越普遍，半仿生提取技术适用于水提工艺的替代，是中药传统煎煮方法的改进，在工业生产中受到一定的局限。能否进行更大范围的推广应用，需结合药品的安全、有效、稳定、可控来进行深入对比研究。 有人建议采用更加符合人体温度、酶等环境条件来进行提取，这样更符合中医药理论的辨证施治原则。如果能够将该技术应用于一些经典的大品种中，结合安全评价、有效性对比开展系统研究，技术的深度验证与推广会取得更好的效果. SBE法有可能替代WE（水提取）法 均匀设计 一种多因素试验设计方法。所谓试验设计是指对于即将进行的试验进行合理的安排,使之用尽量少的试验达到预期的目的。 正交设计的特点是在各因素考察范围内使试验点“均匀分散,整齐可比”。“均匀分散”可使所选取的少量试验点均匀地散布在所考察的范围内,各试验点具有代表性,以此减少试验次数,“整齐可比”可使试验结果的分析来得方便,便于找出主要因素和次要因素及最佳水平组合(最优试验条件)。 但是,为了达到“整齐可比”的目的,试验点的数目必然较多。用正交设计安排试验,其试验次数至少为水平数的平方次(每个因素需考察的试验点称为水平)。在进行正交设计时,如果各因素取的水平多,试验次数相当可观。例如,若各因素取5个水平,则至少要做52=25次试验,这在