1，2，4-三唑类化合物杀菌活性的研究进展.pdfVIP

— １３４— 江苏农业科学　２０１３年第４１卷第８期 王献友，薛潇沛，庞艳萍，等．１，２，４－三唑类化合物杀菌活性的研究进展［Ｊ］．江苏农业科学，２０１３，４１（８）：１３４－１３７． １，２，４－三唑类化合物杀菌活性的研究进展 王献友，薛潇沛，庞艳萍，郭　强，闵娜娜，窦玉蕾 （河北大学质量技术监督学院，河北保定０７１００２） 　　摘要：从杀菌剂方面对关于１，２，４－三唑类化合物的生物活性研究进行了分类综述。重点介绍了不同取代基对 三唑类化合物生物活性的影响，并对其发展趋势和应用前景作出了展望。 　　关键词：三唑类化合物；合成；杀菌活性；进展 ＋ 　　中图分类号：Ｓ４８２．２７　　文献标志码：Ａ　　文章编号：１００２－１３０２（２０１３）０８－０１３４－０４ 　　在现有的众多杂环化合物中，１，２，４－三唑类衍生物由于 率。通过对Ｎ－甲基碳上取代基团的变换，可以合成并筛选 其广谱的生物活性及广阔的应用前景而一直颇受人们的青 出一系列具有杀菌活性的三唑类衍生物［２－３］，例如三唑酮、三 睐。在农用化学品中，三唑类化合物己经被开发成为一类引 唑醇等。本文根据化学结构对１，２，４－三唑类杀菌剂的研究 人注目的超高效农药，目前已经有几十个商业化品种。目前 进展进行了归纳。 对于该类化合物的研究和开发仍然很活跃，研究的内容和主 １　单杂环类 要目标是在保留三唑环分子结构的基础上对其他部分进行适 当的改造和修饰，以求达到进一步扩大其杀菌谱和应用范围， 三唑和其他活性基团拼接会衍生出一些结构新颖的化合 从而进一步提高其生物活性并减少其用药量的目的。 物，其中有些化合物不仅具有新颖的化学结构，而且具有优良 自２０世纪６０年代中期荷兰Ｐｈｉｌｉｐｈ－Ｄｕｐｈｅｒ公司开发 的杀菌活性。根据直接与环上 Ｎ原子相连的原子和基团不 ［１］ 同，可以将含ＩＨ－１，２，４三唑基团的单杂环分为以下几类（图１）。 出了第一个１，２，４－三唑类杀菌剂———威菌灵 以来，目前 己报道的三唑类杀菌剂数以万计，其发展之快、数量之多，是 １．１　与烷基的碳原子相连的单杂环化合物 以往的任何杀菌剂所不能比拟的。多数三唑类杀菌剂具有如 周文明等以小麦赤霉病病菌、苹果炭疽病病菌、玉米大斑 下活性特点：强内吸性、广谱性、长效、高效、立体性选择和共 病病菌及南瓜枯萎病病菌为供试菌种，在 １００ ｇ／ｍＬ的质量 μ 同的作用机制。三唑类化合物的高效杀菌活性已经引起了国 浓度下，采用抑制菌丝生长速率法对合成的化合物 １（图１） 际农药界的高度重视，各大公司先后开发出一系列商品化的 进行了杀菌活性筛选，结果表明，化合物１对４种病原菌的抑 杀菌剂。 制活性较好，ＥＣ均低于１０ ｇ／ｍＬ，分别为８．２７、９．７９、７．３９、 ５０ μ 三唑类衍生物是甾醇生物合成中Ｃ－１４脱甲基化酶的 ［４］ ８．２２ ｇ／ｍＬ 。李国华等对合成的浓度为１０ ｇ／ｍＬ的化合 μ