医本药理学总论资料.pptVIP

Handerson-Hasselbalch公式： 弱酸性药物： [A-] [HA] = 10 pH-pKa 弱碱性药物： [BH+] [B] = 10 pKa-pH 丙磺舒 pKa＝3.4 胃中pH 1.4 [A-] [HA] ＝ 10 1.4－3.4 ＝10 －2 血中pH 7.4 [A-] [HA] ＝10 7.4－3.4 ＝ 10 4 [HA] ＝ 100 [A-] [A-] ＝10000 [HA] 弱酸性药物： [A-] [HA] = 10 pH-pKa 胃中 pH 1.4 〔HA〕 〔A-〕 血中 pH 7.4 〔HA〕 〔A-〕 1.01 10001 丙磺舒 pKa＝3.4 酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄 1 1 10000 0.01 二、主动转运（active transport） 载体转运（ carrier-mediated transport） 特点( properties ) 1. 少数药物的转运方式 2. 逆浓差，耗能 3. 需载体 4. 具有饱和现象和竞争抑制 §2 药物的体内过程 一、吸收（absorption） (一)吸收途径 （routes of absorption） 药物从给药部位进入血液循环的过程。 Absorption is the movement of a drug from its site of administration into the blood stream. 1. 消化道吸收 ( absorption from digestive tract ) 口腔 胃 肠 直肠 血液循环 肝脏 首过消除 舌下含化、口服（per os, po）、直肠给药 消化道 首过消除（ first pass elimination ） 从胃肠道吸收入门静脉的药物在到达全身血循环前被肝脏代谢或由胆汁排泄，使进入体循环的药量减少。 2. 消化道外吸收 注射给药 ( injection ) iv 无吸收过程 吸入给药 ( inhalation ) 局部给药 ( topical application ) Intramuscular (肌肉) injection, i.m Subcutaneous (皮下) injection, s.c Intravenous(静脉) injection, i.v （二 ）影响药物吸收的因素 ( factors affecting drug absorption ) 1. 药物的理化性质和制剂特点 2. 给药途径和吸收环境 3. 药物的解离度和环境pH 酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄 二、 分布（distribution） 药物吸收后从血液循环到达各组织器官的过程。 Distribution is the process (过程) by which a drug reaches (到达) the organs (器官) and tissues (组织) of the body. 影响分布的因素 ( factors affecting drug distribution ) （一）血浆蛋白结合率 D ＋ P DP ● 暂时贮存形式 ● 不易跨膜 转运 ( binding to plasma protein ) 不产生药效 ● D: free drug DP: bound drug 1. 各药的结合率不同 Ratio of combination may vary from drug to drug. 2. 有饱和现象和竞争抑制 There are saturation ＆competitive inhibition. 华法林：抗凝血药 结合99% 游离1% 出血 华法林＋保泰松 结合98% 游离2% （二）器官血流量( blood flow of organs ) 再分布（redistribution） 硫喷妥钠( thiopental sodium)首先分布到血流量大的脑组织发挥全麻作用，随后由于其脂溶性高又向脂肪组织转移，病人迅速苏醒。 （三）组织细胞结合 碘 甲状腺 T3、T4 （四）体液pH和药物的解离度(pKa) pH 7.0 pH 7.4 HA HA H+ ＋ A+ 弱酸性药物的中毒解救 (五) 体内屏障 ( barriers ) 血脑屏障 ( blood-brain barrier ) 胎盘屏障 、血眼屏障 （一）药物代谢部位（sites of metabolism） 三 、代谢 ( metabolism ) 生物转化（biotran